アゼルニジピン

アゼルニジピンは、日本の三共（現第一三共）によって開発された、ジヒドロピリジン骨格を有するカルシウム拮抗剤の一つです。主に高血圧症の治療薬として使用され、カルブロックという商品名で知られています。

薬理作用と特徴

この薬剤は、血管平滑筋に存在するL型カルシウムチャネルを選択的に阻害することにより、血管を弛緩させて血圧を低下させる効果を発揮します。他のカルシウム拮抗剤と比較して、アゼルニジピンは服用後の効果発現が比較的緩やかであるという特徴を持ちます。しかし、一度効果が現れると、その降圧効果は長時間持続します。この持続性は、アゼルニジピンが高い脂溶性を示し、血管組織に対する親和性が高いため、血中濃度が低下した後も組織内に長く留まることに起因すると考えられています。

アゼルニジピンのもう一つの重要な特徴は、心拍数を顕著に増加させにくい点です。これは、血圧低下に伴う圧受容体反射を生じさせにくく、さらに心臓に直接作用して心拍数をわずかに低下させる傾向があるためです。多くの降圧薬が心拍数増加を引き起こす可能性がある中で、この特性は特に心拍数を上げたくない患者さんにとって利点となります。血漿中のレニン活性（PRA）に対しては、ほとんど影響を与えないことも確認されています。

血圧が低下しても、主要な臓器への血流量は維持されるか、あるいは増加する傾向が見られます。特に腎臓においては血流が増加することが報告されており、これは腎機能保護の観点からも有益であると考えられます。心臓への直接的な影響としては、心拍数の低下傾向に加え、房室伝導時間（PQ間隔）の延長や心筋収縮力の低下は起こりにくいとされています。

さらに、アゼルニジピンは強力な抗酸化作用を持つことも示唆されています。動物実験のデータではありますが、この抗酸化作用が動脈硬化の進行を抑制する可能性も報告されており、高血圧に関連する血管系の合併症予防に対する潜在的な効果も期待されています。

適応症

アゼルニジピンの主要な適応症は高血圧症です。単独での使用に加え、アンジオテンシンII受容体拮抗薬であるオルメサルタン メドキソミルとの合剤も開発されており、病態や治療方針に応じて使い分けられています。

使用上の注意

アゼルニジピンを使用する際には、いくつかの注意点があります。

禁忌: 特定の薬剤との併用は禁止されています。以下の薬剤を現在服用中の患者さんには、アゼルニジピンは投与できません。
アゾール系抗真菌剤（例：イトラコナゾール、ミコナゾールなど）
HIVプロテアーゼ阻害剤（例：リトナビル、サキナビル、インジナビルなど）
コビシスタット

副作用: 薬剤の使用に伴い、副作用が発生する可能性があります。添付文書において重大な副作用として記載されているものには、頻度不明ではありますが、以下の症状が含まれます。
肝機能障害、黄疸
* 房室ブロック、洞停止、徐脈
使用成績調査での副作用全体の発生率は3.5%と報告されています。

薬剤の開始や変更にあたっては、既往歴や併用薬を含め、医師や薬剤師と十分に相談し、服用中は体調の変化に注意することが大切です。

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