エスケタミン

エスケタミン（Esketamine）

エスケタミンは、解離性麻酔薬として知られ、全身麻酔や抗うつ薬の用途で利用されています。その化学的性質から、（R）-ケタミンという物質の鏡像異性体であり、特に難治性のうつ病や大うつ病の治療において重要な役割を果たしています。FDAによる承認は鼻腔スプレータイプであり、スプラバートという商標名で販売されています。

作用機序と効果

この薬剤は、従来の抗うつ薬とは異なり、投与後わずか2〜3時間でその効果を実感できることが特長です。また、エスケタミンは自殺念慮を軽減する効果もあると報告されており、その即効性が患者にとって非常に価値のある特性となっています。エスケタミンの作用は、主にNMDA受容体に及ぶもので、特に(S)体が(R)体よりも3〜4倍高い親和性を持つとされ、そのため治療効果が高まると考えられています。

副作用と安全性

その効果には、副作用も伴います。めまいや過剰な鎮静、吐き気、しびれ、不安、眠気などが報告されています。また、高血圧や酩酊感も起こる可能性があります。そのため、エスケタミンの投与は医療従事者の監視の下で行われ、最少2時間の観察が義務付けられています。

歴史背景

エスケタミンは、1962年にアメリカで開発されたケタミンの一部であり、1970年に医療用麻酔薬として使用が始まりました。その後、1997年にエスケタミンは麻酔用として医療現場に導入されると、2019年には抗うつ薬としても使用が認められました。特に治療抵抗性うつ病（TRD）や自殺念慮を伴う大うつ病性障害（MDD）の治療において、その効果が期待されています。

臨床試験と規制

米国のFDAは、エスケタミンを治療抵抗性うつ病の治療薬として、他の抗うつ薬と併用する形で承認しました。スプラバートにおける基本的な使用方法は、初日の投与量が56mg、その後の週の投与量が56mgまたは84mgと条件が定められています。これまでの第3相臨床試験では、エスケタミンが短期的に自殺念慮や自殺行動を軽減することが示されました。

2020年には、自殺念慮に対する短期的治療としての適応が追加され、さらなる治療の選択肢として位置付けられています。しかし、エスケタミンには乱用の可能性もあるため、その使用には注意が必要です。

今後も製薬各社による研究が進む中、エスケタミンの治療効果や副作用のバランスを考慮した医療の進展が期待されます。

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