クラブラン酸

クラブラン酸（Clavulanic Acid）

クラブラン酸は、1974年に放線菌の代謝産物として発見された重要な化合物です。これは、β-ラクタマーゼ阻害剤として初めて臨床で使用された物質であり、抗生物質の効果を高めるために広く用いられています。

特性と構造

クラブラン酸は、化学的にはOxapenam類に分類され、ペニシリンの基本構造において、4位の硫黄原子が酸素原子に置き換わった形を取っています。このため、単独で抗菌活性を持たないものの、β-ラクタム系抗生物質を無効化する酵素、β-ラクタマーゼに対しては不可逆的な阻害作用があります。この特性により、β-ラクタム系抗生物質と組み合わせて使用されることが多く、その結果、感染症に対する治療効果を高めています。

クラブラン酸は、特にペニシリナーゼに対して強い阻害作用を示し、対してセファロスポリナーゼに対しては比較的弱い反応を示します。このことから、ペニシリナーゼを産生する病原体に対する有効性が特に期待されます。

臨床応用

クラブラン酸は、アモキシシリンやチカルシリンといったβ-ラクタム系抗生物質と組み合わせて、抗生物質の効果を持つ製剤として市販されています。これにより、耐性菌による感染症の治療において、より効果的な治療を可能にしています。

市販品

クラブラン酸を含む薬剤には、以下のような商品があります：

• - オーグメンチン配合錠

125SS・250RS（製造元：グラクソ・スミスクライン）
- 成分：クラブラン酸カリウム 62.5 mg ＋ アモキシシリン水和物 125 mg
- 投与ルート：経口

• - クラバモックス小児用配合ドライシロップ

（製造元：グラクソ・スミスクライン）
- 成分：クラブラン酸カリウム 42.9 mg ＋ アモキシシリン水和物 600 mg
- 投与ルート：経口（懸濁液）

• - Timentin

（製造元：グラクソ・スミスクライン）
- 成分：クラブラン酸カリウム 0.1 g ＋ チカルシリン二ナトリウム 3.0 g
- 投与ルート：静脈内（溶解後）

これらの製剤は、様々な感染症に対する治療の際に処方され、クラブラン酸のβ-ラクタマーゼ阻害作用によって、抗菌治療の効果を持続させます。

関連項目

クラブラン酸に関連する他の物質として、スルバクタムやタゾバクタムがあり、これらも同様にβ-ラクタマーゼ阻害剤として使用されています。また、アモキシシリン・クラブラン酸製剤は、一般的なニーズに応じて幅広く用いられています。クラブラン酸は、感染症治療の戦略において、これからも重要な役割を果たすことでしょう。

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