ボルノレキサント

ボルノレキサントの概要

ボルノレキサント（Vornorexant）は、オレキシン受容体を拮抗する新しい薬剤で、主に不眠症と睡眠時無呼吸症候群の治療を目的に開発されています。これは、オレキシン受容体OX1およびOX2の両方に作用することから、睡眠導入効果を高めることが期待されています。大正製薬によって独自に研究・開発が進められ、2024年9月12日には厚生労働省へ製造販売承認の申請が行われました。この申請は、日本国内でのオレキシン受容体拮抗薬としては4つ目の適応となります。

薬剤の特性

ボルノレキサントの特徴的な点は、その血中濃度がわずか2.5時間で最大に達し、その後1.3〜3.3時間の半減期で効果が持続することです。この早い血中濃度の上昇と短い半減期により、患者は迅速に入眠し、翌日の眠気などの副作用を軽減することができる設計がされています。これは、睡眠障害の治療において非常に重要な特性で、患者の生活の質を高める可能性を秘めています。

臨床試験

ボルノレキサントは、臨床試験の段階を経て、その効果と安全性が評価されています。特に、第3相臨床試験であるTS142-301試験では、596名の不眠症患者を対象に実施されました。この試験は多施設共同の無作為化プラセボ対照試験で、患者はボルノレキサントの5mgまたは10mg、もしくはプラセボを1日1回、2週間にわたり投与されました。

試験の目的と評価項目

主な評価項目として、患者自身が記入する睡眠日誌を基に、「睡眠を始めるまでの時間」（sSL）を測定しました。また、副次的な評価項目には、就床時間中の実際の睡眠時間の割合を示す「睡眠率」（sSE）が設定され、ベースラインからの変化が検証されました。

試験結果

結果として、両評価項目ともに統計的に有意な改善が見られました。安全性についても、特に重篤な有害事象は認められず、大部分の有害事象は軽度に留まりました。ここでは、主な有害事象として傾眠が観察され、5mg群で3.1%、10mg群で3.6%、プラセボ群では1.5%の発生率でした。

関連文献

ボルノレキサントに関する研究は数多くあり、前臨床試験から第Ⅰ相、第Ⅱ相の試験結果まで様々な文献が公開されています。たとえば、2024年3月15日には「ボルノレキサントの前臨床代謝と分布」に関する論文が、2024年8月10日には「健康な日本人を対象にした第Ⅰ相試験の結果」が、2022年3月17日には「不眠症患者に対するTS-142の効果」に関する第Ⅱ相試験の結果が発表されています。

まとめ

ボルノレキサントは、不眠症の治療に向けた有望な新薬であり、速やかな入眠を促進し、副作用も軽減することが期待されています。今後のさらなる研究と臨床使用の広がりが待たれます。

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