ルマテペロン

ルマテペロン

ルマテペロンは、ブチロフェノン系に分類される非定型抗精神病薬で、主に統合失調症や双極性感情障害のうつ病相の治療に利用されています。この薬は、アメリカのFDAによって、2019年12月に統合失調症の治療薬として承認され、2020年2月に市場に登場しました。また、ルマテペロンは2021年12月には双極性感情障害におけるうつ病エピソードの治療にも適応が認められています。商品名は「カプリタ」として親しまれています。

医療用途

統合失調症

ルマテペロンは成人の統合失調症の治療に用いられます。2019年12月にFDAから承認を受けたことで、患者に対して長期の利用が可能な選択肢が増えました。この薬は使用が比較的簡単で、多くの患者が必要とする治療に対して手を差し伸べるものとなっています。

双極性感情障害（うつ病エピソード）

2021年12月、FDAはルマテペロンを単独でもリチウムまたはバルプロ酸と併用する補助療法として、成人の双極性感情障害のうつ病相の治療に承認しました。このことで、複数の治療オプションが患者にとっての選択肢を広げています。

副作用

ルマテペロンの使用にあたっては、副作用にも留意する必要があります。最も一般的に見られる副作用としては、傾眠と口渇があり、患者の約5％以上に影響が見られます。これらの症状は、特に初期の使用開始時に目立つことがありますが、多くの場合は軽度です。

薬理学

作用機序

ルマテペロンは主に5-HT2A受容体の拮抗薬として作用し、少数のドーパミン受容体（D1、D2、およびD4）にも低親和性で拮抗する特性があります。この薬は、中程度のセロトニン再取り込み阻害作用を持ちながら、顕著な抗ムスカリン作用や抗ヒスタミン作用を示さずに、α1受容体に対しても拮抗作用を持ちます。

薬物動態

ルマテペロンは経口摂取により、約1〜2時間で血漿中濃度がピークに達します。半減期は約18時間とされ、薬の持続性を考慮すると便利な特性です。

まとめ

ルマテペロンは、統合失調症や双極性感情障害のうつ病エピソードに対する治療薬として日本を含むさまざまな国で承認されています。その薬理学的特性、使用の際の副作用について知識を深めることは、医療関係者および患者にとって重要です。引き続き新たな知見が得られることを期待しつつ、医療の現場で効果的な治療が行われることが望まれます。

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