エスゾピクロン

エスゾピクロンについて

エスゾピクロン（Eszopiclone）は、シクロピロロン系の非ベンゾジアゼピン系睡眠薬で、不眠症の改善を目的としています。日本では2012年より「ルネスタ」として商業的に登場し、睡眠障害に苦しむ多くの人々に利用されています。この薬は、元々ラセミ体であるゾピクロンを光学分割することで得られた「S体」であり、GABAA受容体に働きかけて催眠効果をもたらします。

目的と機能

エスゾピクロンは、主に不眠症の治療に使用される薬で、特に入眠障害や維持障害を伴う患者に適しています。この薬剤は、心理的および生理的に自然な睡眠を促すために設計されています。ゾピクロンと比較して作用が軽度であるため、不安定な睡眠パターンに適した選択肢となり得ます。

歴史

エスゾピクロンは、日本の製薬会社、大日本住友製薬のアメリカの子会社によって開発されました。比較的新しい薬で、日本では2007年からエーザイがその開発・販売の権利を持っており、2011年には日本の厚生労働省により薬剤として承認されました。2012年4月には、1mg、2mg、3mgの錠剤タイプとして販売が開始されました。さらに、2021年には後発医薬品も承認され、患者の選択肢が広がりました。

薬理作用

エスゾピクロンの薬理作用は、GABAA受容体に高い親和性を持つことにあります。具体的には、エスゾピクロンは22 nmoL/Lの親和性を示し、ゾピクロンは42 nmoL/Lを示します。また、Cl-チャネルに対しても、エスゾピクロンが10 nmol/Lという結合親和性を持ち、こちらもゾピクロンの25 nmol/Lよりも優れています。これにより、エスゾピクロンは動物実験においても抗不安作用や鎮静作用が認められています。

副作用と注意点

エスゾピクロンには副作用もあり、特に長期間使用することで依存症や離脱症状が生じる可能性があります。そのため、用量や使用期間には十分な注意が求められます。日本では、2017年に「重大な副作用」の項目として、依存症のリスクが追記され、急激な量の減少が離脱症状を引き起こすことが警告されています。また、アメリカ食品医薬品局（FDA）は、エスゾピクロンの推奨開始用量を1mgに変更し、翌日への影響にも警戒が必要としています。特に運転や記憶に影響を与える可能性が指摘されています。

まとめ

エスゾピクロンは、不眠症に対する効果的な治療薬として位置づけられていますが、依存症を防ぐためには使用方法に関する注意が必要です。事前に医師との相談を行い、適切な使用を心がけることが重要です。

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