ガラミンについて
ガラミン(英: gallamine)、あるいはガラミントリエチオダイド(英: Gallamine triethiodide)は、
筋弛緩薬の一種であり、かつては特に欧米で広く使用されていた名の知れた薬剤です。その商標名はフラクセディル(Flaxedil)として知られています。日本国内では、1967年から1979年の間に流通していましたが、現在ではその使用は行われていません。
歴史と開発
ガラミンは
1947年、
イタリアの科学者ダニエル・ボヴェットによって初めて開発されました。この薬は、神経筋接合部(神経終板)において、ニコチン性アセチルコリン受容体に対するアセチルコリンの結合を競合的に阻害します。これにより、
脱分極が抑制され、結果として
骨格筋の収縮が抑えられます。
作用機序
ガラミンの主な作用は、神経筋接合部におけるアセチルコリンの機能を妨げることによって実現されます。具体的には、ガラミンはアセチルコリン受容体の結合部位に対して競合的に作用し、アセチルコリンが結合することを妨げます。この競合を通じて、
活動電位の発生が防がれるため、筋肉が収縮することができなくなります。しかし、コリンエステラーゼ阻害薬の存在下では、
シナプスにおけるアセチルコリンの濃度が上昇し、ガラミンの
筋弛緩薬としての効果は減少することが知られています。
気をつけるべき点
ガラミンの使用にはいくつかの注意点があり、その中で重要なのが高濃度における
ヒスタミンの放出です。特に
腎不全の患者にはその使用が推奨されないため、患者の状態を十分に考慮する必要があります。これらの副作用や合併症から、現在ではガラミンは
筋弛緩薬としての使用が廃止されています。
関連薬剤
ガラミンの他にも、筋弛緩作用を持つ薬剤としては「d-ツボクラリン」や「
パンクロニウム」が存在します。これらの薬剤も、神経筋接合部での作用において共通点を持っていますが、それぞれの薬剤には異なる特性や適応症があるため、使用する際には専門の知識を持った医療従事者の判断が重要です。
参考文献
- - 伊藤勝昭ほか編集 『新獣医薬理学 第二版』 近代出版 2004年 ISBN 4874021018
ガラミンは筋弛緩剤としての役割を果たしていた過去の薬剤ですが、現在の医療においてはその使用は適当でないとされています。それを理解することで、医学の進歩と薬剤の発展について学ぶ重要な一例となります。