グリベンクラミド

グリベンクラミド（Glibenclamide）について

グリベンクラミドは、2型糖尿病の治療に使用される経口薬の一つで、一般にはオイグルコンやダオニールとして知られています。食事療法や運動療法と併用することで、より効果的な治療が期待できるとされています。また、他の抗糖尿病薬と共に用いることもありますが、1型糖尿病に対して単独で使用することは推奨されていません。投与方法は経口で行われます。

効能・効果

グリベンクラミドの主な効果は、インスリン非依存型糖尿病の管理です。これは、膵臓のβ細胞からのインスリン分泌を促進することで、血糖値をコントロールする働きを持っています。

警告

グリベンクラミドの使用に際しては、重篤かつ長引く低血糖のリスクが高いことに注意が必要です。この低血糖は、他のスルホニルウレア系薬剤に比べても高い可能性があります。

禁忌

以下の患者にはグリベンクラミドの投与は禁忌とされています：

• - 重症ケトーシス
• - 糖尿病性昏睡または前昏睡
• - インスリン依存型糖尿病
• - 重症感染症
• - 手術前後
• - 重篤な外傷
• - 重篤な肝機能障害
• - 重篤な腎機能障害
• - 下痢や嘔吐を伴う胃腸障害
• - 妊娠中または妊娠の可能性がある女性
• - ボセンタン水和物を投与中の患者
• - スルホンアミド系薬剤に過敏症の既往がある患者

副作用

一般的な副作用としては吐き気や胸焼けが挙げられます。重大な副作用には低血糖（発生率約8.9%）、無顆粒球症、溶血性貧血、肝炎、肝機能障害、黄疸などがあります。

作用機序

グリベンクラミドは、膵臓のβ細胞に存在するATP感受性カリウムチャネルに作用します。具体的には、スルホニルウレア受容体1に結合してチャネルを阻害します。この阻害作用により細胞膜の脱分極が起こり、電位依存性カルシウムチャネルが開くことで、β細胞内のカルシウム濃度が上昇し、インスリンの分泌が促進されるのです。

また、グリベンクラミドは脳虚血状態においても中枢神経系に作用することが知られています。虚血が生じた場合、グリベンクラミドが効率的に神経細胞に結合し、さまざまな細胞に影響を与えることが示されています。

相互作用

グリベンクラミドは主に肝臓の代謝酵素CYP2C9およびCYP3A4によって代謝されるため、これらの酵素に影響を与える薬剤との併用には注意が必要です。併用することで血糖降下作用が低下したり、逆に強化されることがあります。

歴史

グリベンクラミドは1969年に発見され、1984年にアメリカで薬として承認されました。日本では1971年に承認され、現在でもイタリアやベルギーなど9カ国で使用されています。また、後発医薬品としても入手可能です。イギリスの国民保健サービスにおける2019年の価格は約3.20ポンド、アメリカでは約2.50ドルとされています。

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