ザナミビル(Zanamivir)とは
ザナミビルは、
インフルエンザウイルスに対する治療薬として初めて開発された抗
ウイルス剤です。商品名「リレンザ」として、グラクソ・スミスクラインによって販売されており、主にA型および
B型[[インフルエンザウイルス]]に対して効果を発揮します。C型
ウイルスに対しては効果がありません。
薬効と作用機序
この薬剤は、
ウイルスの感染細胞表面からの放出を助けるノイラミニダーゼ(NA)酵素を阻害することにより、他の細胞に感染するのを防ぎます。そのため、ノイラミニダーゼを持たない
C型[[インフルエンザウイルス]]に対しては無効です。
インフルエンザウイルスの増殖を抑えることができるため、発症後48時間以内に治療を開始することが非常に重要です。この期間を超えた場合の有用性はまだ確認されていません。
類似の作用機序を持つ薬剤としては、
オセルタミビル(タミフル)があります。
オセルタミビルは口から服用できますが、ザナミビルは吸入専用であり、経口でのバイオアベイラビリティは約2%と低いため、効果的に投与するためには吸入での使用が必要です。
投与方法と障壁
リレンザはザナミビル水和物のドライパウダーを吸入する形で使用します。吸入された薬剤は、
ウイルスが感染している上気道に直接届くため、即効性があると言われています。ただし、吸入装置「ディスクヘラー」を使用するため、小児や高齢者にとっては使用が難しい場合があります。このため、経口投与が容易なタミフルの登場以降、リレンザの使用頻度は大きく減少しました。
過去の注目と見直し
2006年から
2007年の
インフルエンザシーズン中、タミフルを服用した患者において異常行動が報告され、肆る因果関係は不明ながら、リレンザが再評価されるきっかけとなりました。これに伴い、リレンザは
オセルタミビルに対して、薬剤耐性が生じにくいという特性が注目されました。
特に
2008年から
2009年のシーズンでは、
オセルタミビル耐性
ウイルスが出現したため、リレンザの使用が増加し、医療現場での存在感が再び強まりました。
歴史的経緯
ザナミビルの開発は1989年に遡り、
オーストラリアのビオタ社が初めてノイラミニダーゼ阻害薬として開発しました。1990年にビオタがグラクソへの独占ライセンスを提供し、リレンザとして商品化されました。日本における発売は2000年12月ですが、当初は診療報酬対象外でした。
2006年には5歳以上の小児への適応が承認され、
2007年には予防投与も認可されました。その一方で、重大な副作用の報告は懸念材料となり続けています。
有効性と最新の見解
英国国立医療技術評価機構(NICE)の
2008年のガイドラインでは、慢性呼吸器疾患を抱える特定のリスク群を除き、ザナミビルの予防的使用は推奨されていません。治療としては、発症から48時間以内に使用する条件が求められています。
しかし、2014年には臨床試験データに基づく分析が発表され、有益性はほとんどなく、むしろ有害リスクが増加することが明らかとなりました。この結果、各国はザナミビルを含む
インフルエンザ治療薬の備蓄について見直しを求める声が上がりました。
そのため、
インフルエンザ治療の選択肢としてのザナミビルの位置づけは、今後も慎重な検討が必要とされています。