スペクチノマイシン

スペクチノマイシン (Spectinomycin)

スペクチノマイシンは、真正細菌である Streptomyces spectabilis に由来するアミノグリコシド系抗生物質です。この薬は主に淋菌感染症の治療に活用されており、特にペニシリンにアレルギーがある患者に適しています。スペクチノマイシンは、塩酸塩としてトロビシンという商品名で販売されており、主に臀部の筋肉内に注射されます。この薬は世界保健機関（WHO）の必須医薬品リストにも含まれているため、重要な治療薬とされています。

スペクチノマイシンは1961年に発見され、その後日本では1978年に承認されました。ただし、アメリカでは2001年にトロビシンの供給が中止されており、市場での入手が難しくなっています。

作用機序

この薬の主な作用は、真正細菌のリボソーム30Sサブユニットに結合し、タンパク質合成を妨害することにあります。この作用メカニズムにより、細菌の増殖を抑制しますが、特定の細菌には耐性がみられることもあります。例えば、Pasteurella multocida の一部株は、16SリボソームRNAによってスペクチノマイシンに対して耐性を示すことがあります。

効能・効果

淋病に対する効果が期待され、特にペニシリンアレルギー患者にとっては貴重な治療選択肢として機能します。さらに、血液寒天培地において豚赤痢菌を選択的に培養するために添加されることもあります。また、スペクチノマイシン耐性遺伝子は分子クローニングや細菌の選択マーカーとして有用であり、さらに形質転換された植物細胞の選択剤としても使用されることがあります。

副作用

スペクチノマイシンの使用に伴う副作用としては、瘙痒感、悪寒、腹痛、紅斑などが報告されています。重大な副作用にはショックがあり、その発生率は約0.04%とされています。患者は、使用中に異常を感じた場合は直ちに医療機関に相談することが推奨されます。

生合成

スペクチノマイシンの生合成は、他のアミノグリコシドと類似しており、最初にイノシトール環の形成が行われますが、その過程は独特です。まず、グルコース-6-リン酸がNADHにより還元され、ケトンとなります。その後、ピリドキサールリン酸（PLP）とグルタミンが関与し、アミノ基が転移されていきます。この反応は繰り返され、最終的にジアミンが作られます。ジアミンはメチル基を受け取ることでメチル化され、イノシトール環が生成される準備が整います。

一方、別の経路でも糖鎖部分が形成されます。この過程では、グルコース-1-リン酸がTDP合成酵素によりTDPグルコースに変換され、さらに反応が進行することで必要な分子が生成されます。最終的には、これらの生成物が縮合し、スペクチノマイシンが形成されるのです。

自然界での分布

スペクチノマイシンは自然界においても存在し、特にシアノバクテリアや様々な植物に見られます。これは植物の自己防御と関連しており、環境中での重要な役割を果たしています。新しい医療の発展が期待される中、この薬の特性と使用方法についての理解がますます重要になっています。

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