パリペリドン

パリペリドンとは

パリペリドン（Paliperidone）は、非定型抗精神病薬の一種であり、リスペリドンの活性代謝物として知られています。ヤンセンファーマ社によって開発され、2006年12月20日にアメリカ食品医薬品局（FDA）から統合失調症の治療薬として承認されました。日本では2011年から製造・販売が始まり、錠剤は「インヴェガ」、持効性注射剤は「ゼプリオン」という名で流通しています。さらに、アメリカでは統合失調感情障害にも適応があるため、幅広い症状に対して効果が期待されています。

使用と安全性

パリペリドンは、主に統合失調症の症状軽減に効果的であり、陽性症状（幻覚や妄想）と陰性症状（感情の平坦化や社会的引きこもり）を緩和することが知られています。しかし、使用にあたっては禁忌事項が存在し、昏睡状態の患者や特定の薬剤と併用する患者には投与が推奨されません。また、過去にパリペリドンやリスペリドンに対してアレルギー歴がある患者も避けるべきです。

2014年には、ゼプリオンを使用中の患者において複数の死亡事例が報告され、厚生労働省から安全性に関する速報が発表されました。この報告により、使用上の注意が改訂され、多くの医療従事者や患者の間で注目を集めました。ただし、これらの死亡事例とパリペリドンの直接的な因果関係は確認されていません。

薬理メカニズム

パリペリドンは、脳内のドパミン受容体に作用することでその効果を発揮します。具体的には、ドパミンD2受容体およびセロトニン5-HT2A受容体を拮抗し、これにより統合失調症の多様な症状を改善します。さらに、α1およびα2アドレナリン受容体、ヒスタミンH1受容体にも影響を与え、幅広い作用が期待されます。

副作用

ポリペリドンの使用に伴う潜在的な副作用も注視する必要があります。一部の患者では、悪性症候群や遅発性ジスキネジア、肝機能障害などの重篤な症状が見られることがあります。その他にも、高血糖や無顆粒球症、肺塞栓症などの合併症が報告されています。特に、高齢者や基礎疾患を持つ患者には注意が必要です。

特徴

パリペリドンは、特異な薬物放出システムであるOROS（浸透圧制御薬物放出システム）を採用しており、カプセル外側には水分に反応するコーティングが施されています。服用すると、外皮が溶け出し、内部の薬物が24時間かけて持続的に放出されます。このため、カプセルは噛んだり砕いたりせず、丸ごと飲み込むことが求められます。

販売と承認

パリペリドンは、日本市場では2011年より流通しており、医療の現場では広く使用されています。多くの国で承認されている一般的な薬剤ではありますが、各国における使用状況や患者の反応に関しては異なるため、常に最新の情報に基づいて適切な使用を心掛ける必要があります。

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