ブトルファノール

ブトルファノール（Butorphanol）

ブトルファノールは、ブリストル・マイヤーズ社によって開発されたモルフィナン型の合成オピオイド鎮痛薬です。この薬は主に鎮痛に効果があり、作動拮抗薬としても知られています。化学構造はレボルファノールに似ており、主に酒石酸塩の形態で注射剤や錠剤、鼻腔用スプレーとして製剤化されています。特に錠剤はヒトでのバイオアベイラビリティが低いため、主に犬、猫、馬に使用されています。

歴史と使用状況

アメリカでは1979年に販売が開始され、日本では1985年から使用が始まりました。ただし、日本では2009年に販売終了が告知され、2011年には経過措置が満了しました。2021年6月の時点では、犬や猫の鎮痛薬としての使用が続いています。

効能・効果

ヒトにおける使用

• - 術後疼痛の管理：患者が手術後に痛みを軽減するために使用されます。
• - 各種癌に関連する鎮痛：がん治療中の疼痛緩和としても役立ちます。
• - 麻酔の補助：全身麻酔の一部としても機能します。

イヌ・ネコにおける使用

• - 術後疼痛の緩和：術後回復に伴う痛みを抑えるために頻繁に利用されています。

特筆すべき使用状況

アメリカでは、片頭痛の管理において鼻腔内スプレーがよく用いられています。また、中等度から重度の疼痛管理、全身麻酔の補助、陣痛の管理にも使用されることがあります。特に、κアゴニストとして作用し、術後の戦慄を効果的に抑制することができます。興味深い点として、男性よりも女性に対して強い鎮痛作用があることが示されています。

薬理学的特性

ブトルファノールは、μ-オピオイド受容体に対して部分的アゴニストであり、またアンタゴニストの特性も持ちます。一方で、κ-オピオイド受容体にも部分的アゴニスト活性を示し、これにより中枢神経系の神経細胞の機能に変化をもたらします。この作用により、痛みの経路が抑制され、疼痛感が軽減されます。しかし、κ-アゴニスト活性のために、鎮痛薬としての用量では肺動脈圧や心臓への負担が増す可能性があります。

一般的には、他のオピオイド系薬剤と比べ、依存症のリスクが低いとされています。

禁忌と副作用

ブトルファノールは、次のような患者に対して禁忌とされています。

• - 重篤な呼吸抑制状態にある患者
• - 頭部損傷や脳に病変があり、意識混濁が懸念される患者
• - 頭蓋内圧が亢進している患者

副作用には重大なものとして呼吸抑制（約2.51%の発生率）や依存性が挙げられます。中枢神経系への影響としては、鎮静、錯乱、めまいなどが見られることがあります。嘔吐や嘔気も一般的ですが、便秘は他のオピオイドとは異なりあまり頻繁には見られません。加えて、発汗量の増加といった副作用も報告されています。

合法性と動物用医薬品

ブトルファノールは、1961年の麻薬に関する条約に基づいて規制され、アメリカではスケジュールIVの麻薬に分類されています。これは、年間総製造割当量の対象外となることを意味します。元々はスケジュールIIに位置付けられていましたが、その後規制が緩和されました。

獣医療では、犬、猫、馬において鎮静剤および鎮痛剤として広く使用されています。特に犬や猫に対しては、鎮静剤や精神安定剤と組み合わせて使われることが多いです。また、馬への投与では筋肉内・静脈内に行われ、早ければ15分以内に効果が現れ、約4時間持続します。

馬への使用

馬における治療では、特に鎮痛を目的とした投与が行われます。しかし、過剰摂取に対しては注意が必要で、痙攣や転倒などの副作用が起こる可能性があります。また、この薬は胎盤を通過するため妊娠中の雌馬に投与する際には特に留意が求められます。多くの馬術団体では競技中の使用が禁止されており、クラスAの薬物として分類されています。

参考文献

ブトルファノールに関する詳細な情報や研究は、様々な文献に記載されています。

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