プロメタジン

プロメタジンについての詳細な解説

プロメタジン（英: promethazine）は、フェノチアジン系の有機化合物で、主に抗ヒスタミン薬として知られています。この薬は、抗アレルギー効果に加え、鎮静や抗パーキンソン作用を持つため、幅広い用途があります。通常は、白色または淡黄白色の粉末であり、エタノールや酢酸に溶けやすい性質を持っています。日本では、商品名「ピレチア」（高田）や「ヒベルナ」（田辺三菱）として販売されています。

歴史

プロメタジンは、1960年代にフランスの製薬会社ローヌ・プーラン（現サノフィ・アベンティス）によって開発されました。抗ヒスタミン薬の初期の成分として知られていますが、その効果の持続が短く、鎮静作用が強いために後に改良が求められた結果、第二世代の抗ヒスタミン薬が登場しました。

薬理

この薬の特徴的な薬理作用には、抗コリン性、抗ヒスタミン（H1受容体遮断）、抗アナフィラキシー、さらに中枢神経抑制作用があります。これによって、鎮静や嘔吐抑制、そして抗ムスカリン作用が期待されます。
特に、乗り物酔いによる悪心や嘔吐を抑制する効果があります。このような作用は抗ムスカリン作用によるものです。

用途

プロメタジンは、かつては鎮静催眠薬に利用されていたベゲタミンの成分の一つで、現在も医療用総合感冒薬のPL配合顆粒に含まれています。イギリスでは、OTC睡眠薬「ソミネックス」として扱われることもあります。使用法の一例として、ドーパミン再取り込み阻害作用を有するため、一部の薬物との併用でその効果を高める可能性が示唆されています。

ガイドライン

ガイドラインでは、高齢者のアレルギー治療において第一世代のプロメタジンではなく、第二世代抗ヒスタミン薬が推奨されています。また、不眠症の慢性期においても、第一世代抗ヒスタミン薬の使用は推奨されていません。

適応

日本におけるプロメタジンの適応には、以下のような疾患が含まれます：

• - 振戦麻痺
• - パーキンソニズム
• - 麻酔前投薬
• - アレルギー性鼻炎
• - 動揺病

通常の用法として、成人には1日5〜25mgを分割で経口投与します。振戦麻痺やパーキンソニズムの場合は、1日25〜200mgを適宜分割して投与します。

禁忌と副作用

プロメタジンは強い抗コリン作用を持つため、以下の患者には禁忌とされています：

• - 閉塞隅角緑内障の患者
• - 前立腺肥大などの下部尿路の閉塞性疾患の患者

重大な副作用として知られているのが、悪性症候群です。また、制吐作用があるため、他の薬剤による中毒の際に嘔吐を不顕在化させることもあります。

まとめ

このように、プロメタジンはさまざまな薬効を持ち、特定の条件下での使用が求められますが、使用に際しては注意が必要です。その効果を最大限に活用するためには、適切な理解と知識が重要です。

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