ベルイシグアト

ベルイシグアト（Vericiguat）

ベルイシグアトは心血管の死亡や心不全のリスクを低下させるために使用される医薬品で、主に慢性心不全の患者に処方されます。この医薬品は経口剤であり、服用しやすい形態となっているため、多くの患者にとって利用しやすい選択肢です。

効能・効果

ベルイシグアトは、特に心臓の機能が低下している患者に有効です。米国では、左心室の駆出率が45％未満の症候性慢性心不全を持つ成人において、心血管による死亡や心不全による入院、さらには外来での利尿剤の点滴が必要になる場合の入院リスク低下に寄与します。これにより、患者の生活の質を向上させることが期待されています。

副作用

一方で、ベルイシグアトには副作用もあります。一般的な副作用として、低血圧や赤血球数の減少、つまり貧血が挙げられます。特に低血圧は、使用者の約7.4％に見られるため注意が必要です。また、動物実験において大量投与時に胎児に影響があることが示されているため、妊婦には投与しないことが求められます。

作用機序

ベルイシグアトの作用の中心には、可溶性グアニル酸シクラーゼ（sGC）を刺激するメカニズムがあります。慢性心不全では、血管の内皮機能が低下し、一酸化窒素（NO）の生成も減少します。そのため、sGCの刺激が不十分となりますが、ベルイシグアトはsGCを直接刺激し、さらに内因性NOに対するsGCの感受性を高めます。これにより、環状グアノシン一リン酸（cGMP）の生成が促進され、血管が弛緩しやすくなります。

承認プロセス

ベルイシグアトは、米国食品医薬品局（FDA）により承認されました。この承認は、心不全が悪化した23歳から98歳までの5,050人を対象にした大規模な臨床試験のデータに基づいています。この試験は42か国にわたる694の施設で実施され、参加者はベルイシグアトとプラセボのいずれかを無作為に割り付けられました。日本においても、国際共同臨床試験と国内試験の結果に基づき承認が行われました。

関連項目

ベルイシグアトはsGC刺激薬の一種ですが、最初に実用化されたのはリオシグアトです。このリオシグアトは肺高血圧症の治療に用いられています。

参考文献

• - “Vericiguat in Patients with Heart Failure and Reduced Ejection Fraction”, N Engl J Med 382 (20): 1883–1893. (May 2020).

外部リンク

• - “Vericiguat”, Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.
• - 臨床試験番号 NCT02861534 研究名 "A Study of Vericiguat in Participants With Heart Failure With Reduced Ejection Fraction (HFrEF)" - ClinicalTrials.gov

このように、ベルイシグアトは心不全における新しい治療法として注目されており、さらなる研究が期待されています。

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