ペンタゾシン

ペンタゾシンについて

概要

ペンタゾシン（pentazocine）は、オピオイド受容体に部分的に作用する非麻薬性の中枢性鎮痛剤であり、主に手術後や急性の疼痛を管理する場面で使用されます。この薬剤は、モルヒネ製剤とは異なり高容量で拮抗作用があるため、併用することはできません。がんに伴う疼痛の緩和目的では、一般的には使用されていません。乱用や依存といった問題も指摘されているため、慎重な使用が求められます。

日本で販売されているペンタゾシンの製剤には、ソセゴンやペンタジンがあり、海外ではFortalやTalwinとして知られています。ペンタゾシンには、ナロキソンというオピオイド受容体拮抗剤が添加されている内服製剤もあり、これは乱用防止を目的としています。ペンタゾシンは日本において第2種向精神薬として分類され、麻薬及び向精神薬取締法の適用を受けます。

オピオイド受容体への作用

ペンタゾシンは、δ受容体、κ受容体、μ受容体という3種類のオピオイド受容体に親和性を持ち、特にκ受容体に対して作動薬として作用します。一方、μ受容体には部分作動薬としての側面を持つため、強い鎮痛効果を期待できるものの、特定の量を超えるとその効果に頭打ちが生じる特徴があります。例えば、ペンタジン30mgの鎮痛効果はモルヒネ10mg、またはペチジン75-100mgに匹敵しますが、それ以上の効果は期待できません。

薬物動態

内服時

ペンタゾシンの経口投与は、約2時間で最高血中濃度に達します。多くは肝臓で代謝され、主に糞便から排泄されます。尿中には5-8％程度が未代謝物として排泄されるため、継続使用時の投与間隔は3-5時間が推奨されています。

注射時

注射製剤の場合、皮下注射や筋注で15-20分後に、静脈注射では3分程度で鎮痛効果があらわれます。薬効は3-4時間持続し、静注の際に最高血中濃度に達するのは投与直後です。これもまた肝臓で代謝され、尿中には一定割合が排泄されます。

薬物相互作用

ペンタゾシンは、モルヒネと併用することで低用量では効果が増強されますが、高用量ではその作用を拮抗し、結果的に減弱をもたらすことがあります。これにより、がん性疼痛の鎮痛においては主流な薬剤ではありません。また、他の中枢神経抑制薬や抗不安薬との併用では、効果が増強されるため注意が必要です。

副作用と有害事象

ペンタゾシンの副作用の中で最も多く観察されるのは悪心や嘔吐であり、特に注射剤においては6.1％の患者に見られます。また、傾眠や呼吸抑制が報告されていますが、これには拮抗剤を用いた対応が必要です。モルヒネと比べて精神状態に及ぼす影響（幻覚など）も指摘されており、これはペンタゾシンのκオピオイド受容体への作用によるものと考えられています。高用量では高血圧や頻脈を引き起こすリスクがあり、心筋梗塞後の患者には投与を避けるべきです。

依存性と乱用

ペンタゾシンは過去にアメリカで依存症の問題を引き起こしたことがありますが、日本での依存症例は、慢性的な疼痛の管理のために簡単に使用されたことによるものです。1971年から78年までの間に276件の依存症例が報告されており、医療機関からの盗難事件も発生しています。

処方の際は依存や乱用のリスクを常に考慮し、乱用が疑われる場合は適切な精神的支援が必要とされています。それに対処する方法として、神経ブロック療法なども提案されています。

歴史

ペンタゾシンは1958年に合成され、1967年にはFDAによって承認されました。世界中で広く使用されるようになり、1970年には日本での販売が始まりました。最近の研究では、躁うつ病の躁状態に対する効果が示されており、新たな治療への期待も寄せられています。

このように、ペンタゾシンは鎮痛剤として重要な役割を果たす一方、複雑な作用とリスクを伴う薬物であるため、使用には注意が必要です。

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