ミルタザピン

ミルタザピンについて

ミルタザピン（Mirtazapine）はオランダのオルガノン社によって創製された抗うつ薬で、ノルアドレナリン作動性・特異的セロトニン作動性抗うつ薬（NaSSA）として知られています。この薬は、従来の選択的セロトニン再取り込み阻害薬（SSRI）やセロトニンノルアドレナリン再取り込み阻害薬（SNRI）とは異なる作用機序を持ち、比較的短期間で効果を発揮し、その効果も持続的です。

日本では2009年7月に、医薬品医療機器総合機構から製造販売が承認されて以来、MSD社から『レメロン』、Meiji Seikaファルマから『リフレックス』という名称で販売されています。ミルタザピンは、特にうつ病やうつ状態の治療に用いられますが、慢性の瘙痒に対しても有効な場合があります。

作用機序

ミルタザピンの特異性は、主にα2受容体に対するアンタゴニスト作用に起因します。これにより、ノルアドレナリンとセロトニンの神経伝達が増強されます。また、5-HT2受容体と5-HT3受容体を遮断することで、抗うつ作用に関連する5-HT1A受容体を特異的に活性化し、効果を発揮します。このため、ミルタザピンは難治性のうつ病に対し、SSRIやSNRIとの併用が検討されることがあります。

主な副作用

日本における臨床試験では、主な副作用として傾眠（50.0%）、口渇（20.6%）、倦怠感（15.2%）、便秘（12.7%）、およびアラニン・アミノトランスフェラーゼ（ALT）増加（12.4%）が報告されています。この薬は、SSRIと比べて嘔気や性機能障害の副作用が少ない一方で、H1受容体に対する阻害作用が強いため、鎮静作用が目立ちます。

ミルタザピンの使用を中止する際には、急激な中断による離脱症状が現れることがありますが、これらは通常それほど重篤ではありません。離脱症状には、抑うつ、不安、パニック発作、めまい、短気、食欲減退、不眠などが含まれます。

性差と重大な副作用

日本での臨床研究では、体重増加や食欲亢進、便秘の副作用が女性に多く見られる傾向があります。重大な副作用には、セロトニン症候群や無顆粒球症、好中球減少症があり、これらは頻度が不明で注意が必要です。

禁忌と薬物相互作用

ミルタザピンは、過敏症のある患者やMAO阻害剤を使用している患者には禁忌とされています。また、シトクロムP450の阻害作用はあまり強くないため、薬物相互作用は比較的少ないと考えられていますが、CYP3A4に関連する薬剤との併用には注意が必要です。

まとめ

ミルタザピンは、うつ病やうつ状態に効果的な抗うつ薬であり、その独自の作用機序により即効性と持続性を両立しています。副作用が少なく、比較的安全性も高い一方で、使用に際しては注意が必要です。日本では『リフレックス』や『レメロン』などの商品名で広く流通しています。

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