レバロルファン

レバロルファンの概要

レバロルファン（Levallorphan）は、オピオイド鎮痛薬およびオピオイドアンタゴニスト・解毒剤として使用されるモルフィナン系のオピオイドモジュレーターです。主にμオピオイド受容体（MOR）のアンタゴニストおよびκオピオイド受容体（KOR）のアゴニストとしての作用を持っています。この特性により、モルヒネのような強力な鎮痛薬の効果を阻害しながらも、一定の鎮痛作用を提供します。

使用される目的

レバロルファンは、以前は全身麻酔の場面で広く利用されていました。特に外科手術の際に、オピオイド鎮痛薬やバルビツール酸系薬物による呼吸抑制を逆転させるために用いられていました。その際、KORのアゴニストとしての特性により、鎮痛効果を維持する役割を果たしました。しかし、近年ではナロキソンなどの新薬が登場し、それに取って代わられることが増えてきています。

オピオイド鎮痛薬の副作用軽減

レバロルファンは、オピオイド鎮痛薬の副作用を軽減する目的で用いられることもあります。特に、MORのフルアゴニストと組み合わせることで、少量のレバロルファンが単独で使用された場合よりも強力な鎮痛効果をもたらすことが知られています。この観点から、オピオイド治療の現場では、レバロルファンの重要性は依然として高いと言えるでしょう。

また、レバロルファンとペチジン（メペリジン）の組み合わせは過去において頻繁に用いられ、多くの場合、Pethilorfanと呼ばれる標準化された製剤が活用されてきました。このような併用療法は、オピオイドの使用に伴うリスクを軽減しつつ、十分な鎮痛効果を実現するための方法の一つです。

副作用と精神面への影響

しかし、どの薬剤にも副作用は存在し、レバロルファンも例外ではありません。特にKORのアゴニストとして作用するため、適切な用量を超えると幻覚や解離症状、その他の精神病様反応を引き起こすことがあります。具体的には、不快感や不安感、せん妄、めまい、現実感の喪失、妄想や偏執病といった神経的な影響が報告されています。これらの利益を享受するためには、使用方法や用量に十分な注意が必要です。

まとめ

レバロルファンは、オピオイド治療において重要な役割を果たす薬剤ですが、その効果と副作用については慎重に評価する必要があります。新たな薬剤が登場する中でも、オピオイド鎮痛薬の副作用を軽減しつつ、効果的な鎮痛を実現する手段として、レバロルファンは引き続き研究されていくことでしょう。

もう一度検索