スボレキサント

スボレキサントについて

スボレキサント（Suvorexant）は、不眠症改善のために開発された選択的デュアルオレキシン受容体拮抗薬です。この薬は商品名「ベルソムラ」として広く知られ、メルク・アンド・カンパニーにより開発されました。スボレキサントはアメリカ合衆国で2014年8月にFDAの承認を受け、日本では同年9月に承認されました。アメリカの規制物質法ではスケジュールIVに分類されていますが、日本では習慣性医薬品として位置付けられています。

適応症

スボレキサントの主な適応症は不眠症ですが、二次性不眠症に関する有効性や安全性は確認されていません。商品名の「ベルソムラ」は、「美しい眠り」を意味する造語であり、使用することで高品質な睡眠を促すことが期待されています。

作用機序

スボレキサントの作用メカニズムは、オレキシン受容体における拮抗作用を介しており、オレキシンAおよびオレキシンBという覚醒を促進する神経ペプチドの結合を阻害します。これにより、覚醒状態が抑制され、スムーズな眠りにつくことが可能になります。従来のベンゾジアゼピン系や非ベンゾジアゼピン系薬剤とは異なり、スボレキサントはGABAに影響を与えず、長期的な使用が期待できるとされています。

薬物相互作用

薬物相互作用については、他の不眠症治療薬との併用時の安全性や有効性は明確ではありません。また、スボレキサントはCYP3A4で代謝されるため、グレープフルーツやアルコールとの同時摂取は避けるべきです。特に、CYP3Aを強く阻害する薬剤（イトラコナゾールやリトナビルなど）と共に使用することは禁忌とされています。これらの薬剤と一緒に使用すると、血漿中濃度が著しく上昇し、危険です。

副作用

副作用としては、翌日のふらつきや傾眠が挙げられており、自動車運転や機械操作に注意が必要です。臨床試験において、20mgや40mgの用量で日中の過剰な眠気が観察されたことから、通常は10mgでの投与が推奨されます。日本では1日1回20mg、高齢者向けには15mgが標準的な投与量とされています。

依存性と乱用の可能性

スボレキサントには依存性や乱用のリスクが指摘されています。薬物嗜好視覚的類似尺度による調査では、ゾルピデム（マイスリー）と比べても類似した数値が見られました。アメリカの麻薬取締局は、2014年8月28日にスボレキサントを規制物質法のスケジュールIVに指定しています。ただし、FDAの見解では、長期使用後の急な中止が反跳性不眠や離脱症状を引き起こすことはないとされています。

まとめ

スボレキサントは不眠症治療の新たな選択肢として注目されていますが、副作用や薬物相互作用についての理解が必要です。特に、併用薬による影響や、使用の際の注意点をしっかりと把握しておくことが重要です。

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