ダリドレキサント

ダリドレキサントについて

ダリドレキサント（Daridorexant）は、スイスの製薬会社であるイドルシアによって開発されたオレキシン受容体拮抗薬で、不眠症に対する効果が期待されている新しい治療法です。この薬は経口投与され、主に成人の入眠困難や中途覚醒を改善するために使用されます。従来の睡眠薬とは異なり、GABAA受容体を介さない独自の作用機序を持ち、優れた安全性と耐性の低さが特長とされています。

医療用途と効果

ダリドレキサントは、臨床試験において、入眠潜時（LPS）、中途覚醒（WASO）、合計睡眠時間（TST）を有意に改善する結果が得られています。具体的には、25mgから50mgの用量で投与した場合、LPSは6～12分短縮され、WASOは10～23分減少、TSTは10～22分増加することが観察されました。これにより、夜間の不眠症状の緩和だけでなく、日中の活動量が向上することも証明され、初めて日中の機能改善が示された睡眠薬として注目されています。

特徴と副作用

動物実験におけるデータによると、ダリドレキサントは他の催眠剤に比べ、耐性の発生や依存性のリスクが少なく、使用中止による離脱症状も見られないとのことです。一方で、投与に伴い、比較的軽微な副作用が報告されています。具体的には、頭痛や傾眠、倦怠感、軽度のめまいや吐き気が挙げられますが、プラセボと比較した場合、その発現率はそれほど高くありません。

薬物動態

ダリドレキサントの絶対的バイオアベイラビリティは62%であり、投与後1〜2時間内に血中濃度がピークに達します。また、食事の影響でピーク到達までの時間が延長することがあるため、服用タイミングや食事との関係に注意が必要です。

過剰摂取のリスク

ダリドレキサントについては過剰摂取の報告が限られていますが、最大推奨用量の4倍を超えた場合、傾眠、筋力低下、注意障害などの症状が現れる可能性があります。特別な解毒剤はないため、過剰摂取には十分な注意が求められます。

開発の経緯

ダリドレキサントは2013年に特許が取得され、2017年には初めての科学文献での記載がありました。2022年にはアメリカでの医療使用が承認され、その後、欧州医薬品庁（EMA）でも販売が認可されました。また、2019年からは日本においても開発が進められ、2023年には日本国内での製造販売申請が行われました。

研究と臨床試験

日本国内での第3相臨床試験では、ダリドレキサント投与の結果、主観的な総睡眠時間が大幅に延長し、入眠潜時が短縮されることが確認されています。具体的なデータとしては、50mg投与群において主観的総睡眠時間が20.3分延長し、入眠潜時が10.7分短縮されたとの報告があります。

まとめ

以上のように、ダリドレキサントは不眠症治療において新たな選択肢として台頭しており、その効果や安全性が期待されています。今後の研究や臨床使用が進むことで、さらなる理解が深まることが期待されます。

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