Β-ラクタム系抗生物質

β-ラクタム系抗生物質

β-ラクタム系抗生物質は、抗菌作用を持つ薬剤で、その名前は特有の化学構造であるβ-ラクタムから来ています。この抗生物質群は、1940年代後半に初めてペニシリンが臨床で使用されたことから始まりました。以降、ペニシリンの構造を化学的に改変することで、様々な半合成ペニシリンが開発され、これがペニシリン系抗生物質として知られるようになりました。

ペニシリンは、特にグラム陽性菌に対して優れた抗菌活性を示すものの、グラム陰性菌に対してはその効果が限られているという特性があります。このため、研究者たちは、ペニシリンの効果を拡大しようと試みました。その結果、広範囲にわたる抗菌効果を持つ半合成のペニシリン、特にメチシリンが登場しました。

セファロスポリンの発展

その後、ペニシリン系の抗生物質に続き、第2のβ-ラクタム系抗生物質としてセファロスポリンが発見されました。1960年代以降、セファロスポリン及びその誘導体であるセフェム系抗生物質が多く開発され、抗菌力のさらなる広がりを見せました。これにより、1970年代後半にはペニシリン系の抗生物質を置き換えるものとなり、注射剤から経口剤への改良も進んだため、通院患者の治療に広く用いられるようになりました。

新たな抗生物質の登場

1980年代にはモノバクタム系抗生物質が登場し、1990年代にはカルバペネム系抗生物質が開発されました。これらは、放線菌から分離されたチエナマイシンをもとにしており、さらに多様な細菌に対する効果を持っています。

β-ラクタム系抗生物質の作用メカニズム

β-ラクタム系抗生物質の最大の特長は、細菌に対する低毒性と高い選択性です。これらの抗生物質は、細菌の特有な細胞壁の合成に関与する酵素を特異的に阻害します。細菌の細胞壁はペプチドグリカンから成り立っており、これを形成する酵素の働きが妨げられることで細胞分裂が停止し、細胞壁の破裂を引き起こすことになります。

こういった作用により、β-ラクタム系抗生物質は、細胞壁を持たないマイコプラズマや、細菌とは異なる細胞壁を持つ真菌、古細菌、およびウイルスに対しては効果がありません。これらの特徴を理解することは、抗生物質を適切に使用する上で非常に重要です。

現在の状況

現在に至るまで、β-ラクタム系抗生物質はその抗菌活性を高めるために、基本的な構造を改良し広がりを持たせる研究が続けられています。しかし、カルバペネム以上の性能を持つ新しいβ-ラクタム系抗生物質は、依然として発見されていないのが現状です。この分野の進展は、今後の抗菌治療の向上につながると期待されます。

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