イミダプリル

イミダプリル（Imidapril）

イミダプリルは、アンジオテンシン変換酵素（ACE）阻害薬の一つで、プロドラッグ型として知られています。この薬は特に高血圧症や糖尿病性腎症に対して効果があり、1993年10月に日本で承認を受けました。イミダプリルの商標名は「タナトリル」であり、田辺製薬（現・田辺三菱製薬）と日本シエーリング（現・バイエル薬品）が共同で開発・製造しています。さらに、この薬は2002年に1型糖尿病に伴う糖尿病性腎症の治療にも承認を受けました。

効能・効果

イミダプリルの効能には、次のような疾患が含まれます。

• - 高血圧症
• - 腎実質性高血圧症
• - 1型糖尿病に伴う糖尿病性腎症（但し、2.5mgおよび5mgの剤形のみ）

この薬剤は、経口投与されることで体内に吸収され、特に心血管系疾患の治療において重要な役割を果たします。

禁忌

イミダプリルの使用が禁じられている患者群は次の通りです。

• - 血管浮腫の過去歴を有する方（既往歴のある薬剤性、遺伝性、後天性、特発性など）
• - 成分に対して過敏症がある方
• - デキストラン硫酸やトリプトファン固定化ポリビニルアルコールなどを用いたアフェレーシス中の患者
• - アクリロニトリルメタリルスルホン酸ナトリウム膜（AN69）を使用した血液透析中の患者
• - アリスキレンフマル酸塩を服用中の糖尿病患者（他の治療により血圧制御が著しく不良な患者を除く）
• - 妊娠中または妊娠の可能性がある婦人

副作用

イミダプリルの使用に伴う副作用は、治験での発現率が5.83%、使用成績調査では6.75%というデータがあります。主な副作用には、咳嗽、咽頭部の不快感、胃部不快感、動悸、眩暈、頭痛が見られます。重大な副作用としては、以下が挙げられます。

• - 血管浮腫
• - 血小板下降
• - 急性腎不全
• - 高カリウム血症
• - 皮膚関連の重篤な副作用（紅皮症やスティーブンス・ジョンソン症候群など）

薬物動態

イミダプリルの経口投与による吸収率は体内で25%以上と見込まれ、服用後約2時間で血中濃度が最高に達します。半減期はおよそ2時間であり、その後血中から徐々に消失します。また、イミダプリラトという活性成分は服用後6〜8時間で最高濃度に至り、半減期は約8時間です。排泄は主に腎臓から行われ、24時間後には薬剤の25.5%が体外に排泄されることがわかっています。

開発の経緯

イミダプリルは田辺製薬で1983年に開発がスタートしました。当初は「タナプリル」という名称で進められていましたが、名称に関する問題から「タナトリル」に変更されました。1993年に高血圧症および腎実質性高血圧症治療薬として承認を受け、様々な製剤が販売されました。特に、2002年には1型糖尿病に伴う糖尿病性腎症に対する治療薬としても認可されています。

製品の特徴

イミダプリルはACE阻害活性を持つエチルエステル体であり、体内に取り込まれるとイミダプリラトとして活性を発揮します。日本初の糖尿病性腎症の効能を持つACE阻害薬であり、尿中の微量アルブミンを有意に減少させる効果があるほか、糖尿病と伴う高血圧でも良好な血圧コントロールを示すことが報告されています。

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このように、イミダプリルは高血圧症や糖尿病性腎症治療において重要な役割を持つ薬剤として、広く認識されています。

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