フェノキシベンザミン

フェノキシベンザミン：α受容体遮断薬の特性と臨床応用

フェノキシベンザミンは、アドレナリン作動性α受容体遮断薬に分類される医薬品です。脂溶性が高く、α受容体と非可逆的に結合することで、アドレナリンやノルアドレナリンといった神経伝達物質の作用を阻害します。この作用機序は、受容体への結合が不可逆的であるため、競合的拮抗薬とは異なり、作動薬の濃度によらず遮断効果を示すという特徴があります。

しかし、フェノキシベンザミンはα1受容体とα2受容体の区別なく作用します。α2受容体は、通常、交感神経系の活動を抑制する役割を担っています。そのため、フェノキシベンザミンがα2受容体を遮断すると、かえってノルアドレナリンの放出が増加し、頻脈などの副作用を引き起こす可能性があります。この副作用のため、臨床的な使用は限定的です。

フェノキシベンザミンの主な適応症としては、クロム親和性細胞（カテコールアミンを産生する腫瘍細胞）由来の高血圧が挙げられます。これらの腫瘍から過剰に分泌されるカテコールアミンは、α受容体を刺激し血圧を上昇させますが、フェノキシベンザミンはこの作用を遮断することで血圧をコントロールします。また、良性前立腺肥大症にも用いられることがあります。前立腺の平滑筋はα受容体の刺激で収縮しますが、フェノキシベンザミンはこれを抑制し、排尿困難などの症状を改善する効果が期待できます。

フェノキシベンザミンは、立体中心を持つため、2つのエナンチオマー（鏡像異性体）が存在します。しかし、市販されている製剤は、これらのエナンチオマーが等量含まれるラセミ体として提供されています。ラセミ体とは、2つのエナンチオマーが1:1の比率で混合した状態であり、それぞれのエナンチオマーが持つ薬理作用のバランスによって、全体としての効果が決まります。

フェノキシベンザミンは強力な作用を持つ一方、副作用も考慮する必要がある医薬品であるため、使用にあたっては医師の指示を厳守することが重要です。他のα受容体遮断薬と比較して、その作用機序や副作用プロファイルなどを十分に理解した上で、適切な選択と投与を行う必要があります。類似の薬剤としては、可逆性のα1受容体遮断薬であるプラゾシンや、α2受容体選択的な拮抗薬であるヨヒンビンなどが挙げられます。これらの薬剤は、フェノキシベンザミンとは作用機序や副作用プロファイルが異なるため、患者さんの状態や治療目標に合わせて使い分けられます。

(参考文献：伊藤勝昭ほか編集『新獣医薬理学 第二版』 近代出版 2004年 ISBN 4874021018)

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