プリロカイン

プリロカイン

プリロカインは、スウェーデンの化学者であるClaës Tegnérとニルス・ロフグレンによって初めて調製された、アミド型の局所麻酔薬です。この薬剤は主に注射用の形態（商品名：シタネスト）で提供されており、特に歯科治療において広く使用されています。別名プロピトカインとも称されており、麻酔の効果が得られるまでの時間が比較的短いため、迅速な手続きが求められる現場で重宝されます。

また、プリロカインは別の局所麻酔薬であるリドカインと組み合わせて使用されることがあり、その代表例が皮膚麻酔用の外用剤「EMLA」です。この製剤はリドカインとプリロカインの両方を含み、疼痛緩和効果を高める目的で配合されています。さらに、心毒性が低いため、プリロカインは静脈内局所麻酔（IVRA）にも使用されることがあります。

禁忌事項

ただし、プリロカインはすべての患者に対して適用されるわけではなく、いくつかの禁忌があります。特定の患者において、プリロカインの代謝産物であるオルト-トルイジンがメトヘモグロビン血症を引き起こす可能性があるため、注意が必要です。この状態は、メチレンブルーという薬剤で治療可能です。また、鎌状赤血球貧血や、貧血、症候性低[[酸素症]]を持つ患者にも使用を避けることが望ましいとされています。

合剤

さらに、プリロカインは血管収縮剤であるエピネフリンと組み合わさった製剤も存在し、こちらは「シタネストフォルテ」という商品名で流通しています。これは、局所麻酔薬の効果をさらに高めるための工夫です。リドカインとの共晶混合物であるリドカイン/プリロカインは、これら二つの麻酔薬が50%ずつ配合されており、特に使用時の融点は18℃とされています。

この混合物を使用した5％のエマルジョン製剤は、APP Pharmaceuticals社が「EMLA」として販売しており、実質的な市販品となっています。この製剤は、痛みを伴う処置前の局所麻酔においてきわめて有効です。

薬局方

プリロカインはアメリカ薬局方第31版に記載されており、その合成にはO-トルイジンと2-bromopropionyl bromideを用い、アミド化の過程を経て最終的にプリロカインとなります。残ったハロゲン化物をプロピルアミンで置換することで、目的の化合物が生成されるのです。

出典

本情報は、U.S. National Library of Medicine のDrug Information Portalから得た内容を元にしています。

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