メフェネシン

メフェネシンについて

メフェネシン（英：Mephenesin）は、中枢神経系に作用する筋弛緩薬で、一般的にはmyanesinという名でも知られています。この薬は、ストリキニーネ中毒の解毒剤としても使用されますが、いくつかの重要な欠点が存在します。特に、メフェネシンは作用持続時間が短いことに加え、脳よりも脊髄に対してより強い効果を示します。このため、臨床用量で使用すると顕著な呼吸抑制が起こることがあり、その治療指数は非常に低く評価されます。

特に注意が必要なのは、メフェネシンがアルコールや他の抑うつ薬と併用された場合、重篤な副作用を引き起こす可能性がある点です。併用が原因で致命的な結果を招くことがあるため、使用には慎重を要します。メフェネシンの化合物から派生したメプロバメートは、ヒトにおいて広く使用される最初の抗不安薬として知られています。

使用状況と製造

メフェネシンは北米では使用が禁止されていますが、イタリアや他のいくつかの国々では依然として処方されています。最近では、より効き目が高く吸収の良いメトカルバモールがメフェネシンに取って代わる形で使用されています。かつてメフェネシンはフランスでOTC筋弛緩剤として販売されていましたが、Sanofi Aventisの製造停止により、2019年7月にはフランス保健省が製造を中止する指示を出しました。

メフェネシンの作用機序

メフェネシンはその作用機序において、NMDA受容体の拮抗薬である可能性が示されています。これにより、筋肉の緊張を和らげる効果が得られると考えられています。しかし、使用に際しては先述の通り、リスクと利点を十分に評価することが求められます。メフェネシンの副作用としては、何らかのアレルギー反応として重度の接触皮膚炎が報告された事例もあります。

関連薬剤

メフェネシンに関連する薬剤には以下のものがあります：

• - クロルフェネシン：別の筋弛緩薬で、メフェネシンと類似の効果を持つ。
• - グアイフェネシン：咳止めとして主に使用されるが、筋弛緩にも一部の効用がある。
• - メフェノキサロン：また別の筋弛緩薬で、異なる作用機序を持つ。
• - メトカルバモール：メフェネシンの後継的存在で、より効果的な筋弛緩作用が期待できる。
• - プレンデロール：別の医薬品カテゴリーに属する。

まとめ

メフェネシンは、中枢に作用する筋弛緩薬としての特性を持っていますが、その利点だけでなく、特に併用による危険性や呼吸抑制のリスクを伴うため、慎重な使用が求められています。イタリアをはじめとするいくつかの国では今なお利用されているものの、北米市場からは姿を消しています。医療における使用状況や他の薬剤との比較など、今後の研究に期待されます。

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