ロミタピド(Lomitapide)について
ロミタピドは、家族性高
コレステロール血症の患者に特化した
脂質降下薬で、特に
ホモ接合型家族性高
コレステロール血症(HoFH)の治療においてその効果が期待されています。この薬は、
アメリカ食品医薬品局(FDA)から2012年に承認され、その後、2013年には欧州でも承認を受け、日本では2016年に承認を受けました。
効果と適応
ロミタピドの主な効能は、LDL
コレステロールや総
コレステロール、アポリポ蛋白B、非高密度リポ蛋白
コレステロールの低下です。これはHoFH患者に特有の高
コレステロールの症状を軽減し、心血管リスクを低下させることを目指しています。また、この薬は単独投与のほか、
アトルバスタチンやエゼチミブ、
フェノフィブラートといった他の
脂質降下薬との併用でも臨床試験が実施されており、その効果が探求されています。
投与に際する注意事項
ロミタピドは非常に有効な治療薬ではあるものの、いくつかの注意点があります。特に、妊娠中または妊娠の可能性がある患者、重度の肝機能障害を有する患者、または中程度から強いCYP3A阻害剤を使用している患者には禁忌とされています。
副作用については、肝機能の障害が32%、胃腸障害が90%で観察されており、特に肝炎や
アミノ基転移酵素値の上昇が重大な副作用として知られています。これらの副作用を鑑みて、医療従事者は患者への定期的なフォローアップを行うことが重要です。
作用機序
ロミタピドの作用機序は、主に肝臓における超低比重リポタンパク質(VLDL)の合成と分泌に重要な役割を果たすミクロソームトリグリセリド輸送タンパク質(MTP、MTTP)の阻害に基づいています。このメカニズムにより、肝臓での
コレステロール合成が抑制され、血中脂質の低下が促進されます。
総括
ロミタピドは、家族性高
コレステロール血症、特に
ホモ接合型家族性高
コレステロール血症を持つ患者にとって重要な治療オプションです。安全性と有効性を両立させるためにも、投与時の注意事項を遵守し、医療従事者との密なコミュニケーションが求められます。心血管疾患を予防するための新しい治療の選択肢として、ロミタピドはますます患者に希望をもたらしています。