アモキサピン

アモキサピンの概要

アモキサピン（英語: Amoxapine）は、抗うつ治療に用いられる薬剤であり、日本では主に「アモキサン」の商標名で知られています。この薬は、第二世代の三環系抗うつ薬として位置づけられています。1963年にスイスの化学者J. Schmutzによって合成され、アメリカでの開発も行われました。アモキサピンは、うつ病やうつ状態に対しての治療に特化しており、医師の処方が必要な規制薬物ではありますが、高い効果が期待されています。

合成と薬理

アモキサピンは、脳内におけるノルアドレナリンおよびセロトニンの再取り込みを阻害することでその効果を発揮します。そのメカニズムの中で、活性代謝物である7-hydroxy体は、ドーパミンD2受容体の遮断作用を持ち、これが特に高用量で投与された場合には、抗精神病薬に似た副作用として錐体外路症状や悪性症候群を引き起こすことがあります。また、別の代謝物である8-hydroxy体もあり、こちらは強力なノルアドレナリンの再取り込み阻害作用を発揮します。これらの代謝物の血中濃度の半減時間は、7-hydroxy体が約6.5時間、8-hydroxy体が約30時間とされています。

使用と禁忌

アモキサピンは、日本ではうつ病およびうつ状態の治療に適応されています。一方で、急性狭隅角緑内障、心筋梗塞の回復初期、中止後2週間以内のモノアミン酸化酵素（MAO）阻害薬を投与していた患者には使用が禁忌とされています。また、MAO阻害薬との同時投与も禁じられており、この組み合わせは脳内におけるモノアミン濃度を異常に上昇させるリスクがあります。加えて、SSRIや肝臓で代謝される薬物との併用にも注意が必要で、これらはアモキサピンの血中濃度を増加させる可能性があります。

副作用について

臨床試験では、アモキサピンは抗コリン作用により、特に5%以上の頻度で口渇を引き起こすことが示されています。その他にも、便秘や排尿困難、視調節障害といった副作用があります。また、投与量の急減や中止により、情動不安や悪寒、錯乱といった離脱症状が現れることがあります。これらの副作用には、頭痛、睡眠障害、倦怠感、嘔気、発汗などが含まれ、徐々に投与を減少させていくことが推奨されています。特に注意が必要な副作用には、抗コリン性症状や錐体外路障害、悪性症候群が挙げられます。

製品情報

アモキサンはファイザーから提供されており、日本国内ではアモキサピンの唯一の製品です。カプセル形状で10mg、25mg、50mgの dosages が用意されています。また、細粒タイプも10%の濃度で提供されています。従って、患者は医師の指導のもと、適切な投与量と使用法を守ることが重要です。

このように、アモキサピンはうつ病治療に用いられる重要な薬剤であり、その効果と副作用についての理解が必要です。治療を受ける際は、医療専門家との密なコミュニケーションが不可欠です。

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