エチゾラム

エチゾラム：作用機序、安全性、そして規制強化

エチゾラムは、チエノトリアゾロジアゼピン系に属する抗不安薬、睡眠導入剤です。ベンゾジアゼピン系薬剤と類似した化学構造と作用機序を持ち、日本においては吉富製薬（現・田辺三菱製薬）が開発した「デパス」として広く知られています。

作用機序

エチゾラムは、脳内のGABA_A受容体に作用します。GABA_A受容体は、神経細胞の興奮性を抑制するGABAという神経伝達物質の受容体であり、エチゾラムはアロステリック調節によってGABAの作用を増強します。これにより、神経細胞の過剰な興奮を抑え、不安や緊張を軽減する効果を発揮します。この作用機序はベンゾジアゼピン系薬剤と非常に類似しています。特に、視床下部や大脳辺縁系といった情動に関わる脳領域に作用することで、不安や緊張などの症状を改善すると考えられています。一方で、高次脳機能への影響は比較的少ないとされています。また、睡眠導入や筋弛緩作用も有しますが、過剰摂取による呼吸抑制などのリスクも伴います。

薬物動態

エチゾラムは、ジアゼパムと比べて高い薬効を示し、少量で効果を発揮します。しかし、作用持続時間は比較的短く、服用後約3時間で最高血中濃度に達し、その後は速やかに体内から排泄されます。このため、連用による依存性や、急激な減量による離脱症状のリスクが高いことが懸念されています。

適応症

日本では、神経症、心身症、うつ病における不安・緊張・睡眠障害、統合失調症における睡眠障害、軽度のうつ症状、筋緊張を伴う疾患（頸椎症、腰痛症、筋収縮性頭痛）などに使用が承認されています。

物性

エチゾラムは常温常圧下では固体であり、融点は146～149℃です。光に不安定で、酸性条件下では化学構造が変化して効力が低下しますが、アルカリ性条件下では安定です。

禁忌事項・注意事項

高齢者、肝・腎機能障害のある患者、呼吸障害のある患者、小児などは慎重な投与が必要です。また、眠気や集中力低下などの副作用があるため、自動車運転や危険を伴う機械操作は控えるべきです。アルコールとの併用も推奨されません。

副作用

眠気、めまい、ふらつき、頭痛、集中力低下などの精神神経系の副作用のほか、肝機能障害、呼吸抑制、悪性症候群、横紋筋融解症、間質性肺炎などの重篤な副作用も報告されています。

依存性・離脱症状

エチゾラムは依存性が高く、連用により依存症、急激な減量により離脱症状（不眠、不安、振戦など）を引き起こす可能性があります。そのため、服用は医師の指示に従い、減量も徐々に進める必要があります。

過量摂取

エチゾラムの過量摂取は、呼吸抑制や意識障害、最悪の場合死亡に至る危険性があります。医療現場においても、誤投与による重篤な事故が報告されており、注意が必要です。

乱用と規制

エチゾラムは乱用の可能性があり、[世界保健機関]もそのリスクを指摘しています。そのため、日本を含む多くの国で規制が強化されています。日本では2016年に麻薬及び向精神薬取締法の第三種向精神薬に指定され、処方箋薬の投薬量が30日分までに制限されました。アメリカ合衆国などでも、州によっては厳しい規制が敷かれています。

商品名

日本では、吉富製薬の「デパス」が先発医薬品として知られ、多くの後発医薬品も存在します。

日本における経緯

日本では1983年に承認され、1984年に発売されました。当初は規制が緩やかでしたが、近年、依存性や乱用、医療事故などの問題が顕在化したことから、規制強化が進められています。

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