テルブタリン

テルブタリン（Terbutaline）について

テルブタリンは、主に気管支喘息の治療に用いられる速効性の交感神経β2受容体作動薬です。商品名は「ブリカニール」で、日本では経口剤と皮下注射剤が取り扱われていますが、海外では喘息の急性発作時に使用される吸入剤としても利用されています。また、この薬は切迫早産の抑制に使われる場合もありますが、アメリカ産科婦人科学会はその使用を推奨していません。さらに、テルブタリンは世界アンチ・ドーピング機関の管理下にあり、オリンピック選手の使用には特別な許可が必要です。

効能・効果

日本での使用が承認されている効能・効果には、気管支喘息、慢性気管支炎、喘息性気管支炎、気管支拡張症、肺気腫などがあります。テルブタリンは錠剤の形態で販売されていますが、後発品として細粒剤も存在します。気管支拡張症や肺気腫に対するシロップ剤は使用できず、皮下注射剤は主に気管支喘息の治療に限定されています。

有効性

喘息の発作時におけるリリーバーとして、テルブタリンは維持療法にブデソニド/ホルモテロールの配合剤を追加する方が、初回の重度増悪まで持続する効果や重度および軽度増悪の患者の割合において優れているとの報告があります。また、早産の抑制に使用されることがありますが、安全上の懸念から、FDAはテルブタリンを妊婦に対して日常的に使用する薬としては推奨していません。2011年には72時間を超える使用が禁止されました。

副作用

テルブタリンには注意すべき副作用があります。重大なものとしては、アナフィラキシー様症状や血清カリウム値の低下が報告されています。成人において現れる副作用は、多くの人に見られるものとして頻脈や不安感、神経過敏、振戦、頭痛、高血糖などがあり、稀に肺水腫も懸念されます。胎児に対する影響としては頻脈や低血糖症の可能性が存在します。

構造活性相関

テルブタリンの化学構造には、交感神経β2受容体に対する選択性を向上させる三級ブチル基や、ベンゼン環の4位に水酸基を持たないことでCOMT（カatechol-O-Methyltransferase）の影響を受けにくくなっています。

立体化学

テルブタリンは立体中心を持ち、2つのエナンチオマー（ラセミ体）から成り立っています。そのため、（R）体と（S）体が1：1の比率で存在し、それぞれ異なる生理作用を示すことがあります。

ドラマでの引用

人気ドラマ「アンサング・シンデレラ」の第11話では、早産の患者に対してリトドリンの代用としてテルブタリンを使うシーンがあります。このように、テルブタリンは医療現場でも注目されています。

出典

上記の情報は医療関連の文献やガイドラインに基づいています。

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