ニトロフラゾン

ニトロフラゾンについて



ニトロフラゾン(Nitrofurazone)は、ニトロフラン系の合成抗菌剤であり、別名ニトロフラールとも呼ばれます。この化合物は、その抗菌性から、主に観賞用魚などの動物用医薬品として利用されていますが、いくつかの国ではその使用が制限されています。

化学的性質


ニトロフラゾンは、常温では黄色の粉末状の物質です。その融点は244℃であり、水には非常に少量(100mLあたり0.024g未満)しか溶けません。この特性は、ニトロフラゾンを取り扱う際の注意点にもなります。

用途と規制


主に観賞用の動物に使用されるニトロフラゾンですが、発癌性があることが示唆されているため、食用動物への使用は日本を含む多くの国で禁止されています。日本の法律では、食品中に含まれることが許されていない成分として位置付けられ、一日摂取許容量は設定されていません。また、分析の際には、代謝生成物であるセミカルバジドが対象とされていますが、この物質は食品容器の添加物に由来する場合もあります。

さらに、1950年にはニトロフラゾンを改良し、水溶性を高めたグアノフラシンという点眼剤が認可されましたが、目周辺に白斑が多数発生したため、翌年には自主回収され、販売が禁止される事態になりました。そして、中国の一部医薬品の中には、点鼻薬としてニトロフラゾンが使われているケースもあります。

安全性について


国際がん研究機関(IARC)は、ニトロフラゾンの発癌性をGroup3に分類しています。これは、ヒトに対する発癌性を評価するのが難しいことを意味しています。具体的な実験では、雌のマウスに対して14mg/kgの体重あたり混餌を投与したところ、卵巣の萎縮や良性の混合腫瘍の増加が見られました。また、雌のラットに対しても11mg/kgの混餌を投与した際に乳腺線維腺腫の増加が確認されています。

さらに、急性毒性についての研究では、ラットに対する腹腔内投与による最小致死量(LDLo)は150 mg/kg、マウスに対する経口投与の半数致死量(LD50)は167 μg/kgとされています。これらはニトロフラゾンの取り扱いにあたっての安全性に関する重要な指標です。

合成


化学的には、ニトロフラゾンはニトロフランとセミカルバゾンを原料にして合成されます。この合成方法は、ニトロフラゾンの効果を生み出すために非常に重要なプロセスです。

以上のように、ニトロフラゾンはその抗菌性から多くの用途がありますが、安全性の観点では注意を要する物質でもあります。

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