ネビラピン

ネビラピン（Nevirapine）

ネビラピン（略号：NVP）は、非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害薬（NNRTI）として知られる抗ウイルス薬であり、主にHIV-1の感染症およびエイズ（AIDS）の治療に用いられます。商標名ビラミューンで販売されており、WHOの必須医薬品リストにも掲載される重要な医薬品です。ネビラピンを単独で使用すると、ウイルスに対して早期に耐性が形成されるため、他の二種類以上の抗レトロウイルス薬と併用することが推奨されています。

効能と使用方法

ネビラピンは初めて抗レトロウイルス療法を受ける患者に対して特に効果的です。特に、ネビラピンを含む三剤併用療法（HAART：高活性抗レトロウイルス療法）は、他の治療法と比べてウイルス量をより効果的に低下させることが臨床試験で示されています。一方で、ウイルス量が非常に高い場合やCD4数が低い患者への初期治療においては懸念もあるものの、実際には有効との報告もあります。また、ネビラピンは初めの治療が失敗した場合に用いる救済療法としても効果があります。

母子感染の防止

ネビラピンの特筆すべき効果は、母子間のHIV感染の予防にあります。ウガンダでの研究では、母と子にネビラピンを一度投与した結果、HIV量が約50%減少することが報告されました。また、タイでの研究では、ジドブジンにネビラピンを追加した場合、単独投与よりも予防効果が高いことが確認されています。このように、WHOはネビラピンの単回投与を開発途上国での手頃な方法として採用していますが、米国ではこの結果に対し否定的な意見もありました。特に、耐性変異の可能性について懸念されており、より安全な選択肢としてジドブジンやラミブジンの使用が推奨されています。

禁忌と副作用

ネビラピンにはいくつかの禁忌があります。重篤な肝機能障害のある患者や、特定の薬剤（ケトコナゾールや経口避妊薬など）を使用している患者には禁忌とされています。また、過敏症や重度の肝障害の既往がある患者にも再投与は禁じられています。

副作用の発生率は36.6%と示されており、主な副作用には発疹、悪心、頭痛、疲労などがあります。重大な副作用としては、肝機能障害や皮膚に関連する問題などがあり、特に皮膚障害と肝障害には注意が必要です。投与開始から6週間以内に重篤な症状が発生することが多いため、患者の経過観察が重要です。アメリカでは、肝疾患に関しての警告が添付文書に記載されています。

相互作用と作用機序

ネビラピンは他の薬剤と相互作用することがあります。特に、抗結核薬リファンピシンと併用すると、ネビラピンの血中濃度が低下します。一方で、シメチジンやマクロライド系抗生物質などはその血中濃度を上昇させることがあります。作用機序としては、ネビラピンはHIVの逆転写酵素に結合し、その活性を失活させることでウイルスの増殖を抑制します。ですが、ウイルスの抑制が不完全であればネビラピンに対する耐性が生じる可能性があります。

開発の経緯

ネビラピンは1996年にアメリカで初めて承認されたNNRTIです。その後、世界各国で使用が承認されましたが、日本では2025年に販売が終了する見通しです。HIV治療の現場でのその重要性から、多くの患者に活用されています。今後もその使用に関する研究やデータが必要とされるでしょう。

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