フェニルブタゾン

フェニルブタゾン：用途、歴史、安全性に関する詳細解説

フェニルブタゾンは、非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）の一種であり、主に動物の痛みや発熱の軽減に使用されます。かつてはヒトに対しても用いられていましたが、重篤な副作用の可能性から、現在ではその使用は大幅に制限されています。本記事では、フェニルブタゾンの様々な側面について詳細に解説します。

ヒトへの使用

フェニルブタゾンは1949年、関節リウマチや痛風の治療薬としてヒトに使用され始めました。しかし、肝機能障害や生命を脅かす副作用が報告され、アメリカ合衆国では既にヒトへの使用は禁止されています。イギリスでは強直性脊椎炎の治療に限定的に使用される場合がありますが、他の治療法が効果がない場合に限られます。

ウマへの使用

フェニルブタゾンは、アメリカ合衆国においてウマへのNSAIDとして最も広く使用されている薬剤です。ウマでは、以下の目的で使用されます。

鎮痛効果: 感染症、捻挫、使いすぎによる損傷、屈腱炎、関節痛、関節炎、蹄葉炎など、様々な筋骨格系の障害による痛みを軽減します。炎症を抑制し、二次的な損傷を防ぎ、関節の可動域を維持する効果があります。ただし、病気そのものを治癒させるものではありません。疝痛にも効果があると言われています。
解熱効果: 発熱を下げる効果があります。しかし、発熱が他の症状を隠す可能性があるため、獣医師の診断なしでの使用は推奨されません。

競馬におけるフェニルブタゾン

1968年のケンタッキーダービーでは、優勝馬ダンサーズイメージがフェニルブタゾン陽性反応を示し、優勝が取り消されるという歴史的な事件がありました。この事件は、競馬における薬物検査とフェニルブタゾンの使用に関する議論を長年にわたって巻き起こしました。現在も、公式ウェブサイトなどでは優勝馬として、ダンサーズイメージとフォワードパスの両方が掲載されているケースが見られます。

イヌへの使用

フェニルブタゾンは、イヌの慢性疼痛、特に変形性膝関節症の治療にも使用されることがあります。しかし、イヌに対する安全率は低く、他のNSAIDの方が一般的に使用されます。長期使用時には、血液検査や腎機能モニタリングが推奨されます。副作用としては、胃潰瘍、骨髄抑制、発疹などが挙げられます。

ウマにおける用法・用量と副作用

フェニルブタゾンの血漿中半減期は4～8時間ですが、炎症滲出液中では24時間と長いため、通常は1日1回の投与で十分です。しかし、蹄葉炎など激しい痛みがある場合は、より高用量の投与が必要となる場合もあります。過剰な投与は毒性につながるため、獣医師の指導が不可欠です。投与経路は経口（ペースト、粉薬、飼料添加物）または静脈点滴で、筋肉内注射は禁忌です。

フェニルブタゾンは、他のNSAIDと同様、胃潰瘍、血液疾患、腎損傷などの副作用を引き起こす可能性があります。特に若い馬や病気の馬、ストレスの多い状態の馬では、副作用が現れやすい傾向があります。

薬物相互作用とオーバードーズ

フェニルブタゾンは、他の薬剤との相互作用を起こす可能性があります。特に、抗凝血剤との併用は出血リスクを高めるため注意が必要です。オーバードーズは、腎不全、肝損傷、骨髄抑制などを引き起こす可能性があります。

発癌性

フェニルブタゾンの[発癌性]]については、動物実験の結果に矛盾が見られます。国際がん研究機関]は、ヒトに対する[[発癌性については分類できないとしています。

化学的性質

フェニルブタゾンは、n-ブチルマロン酸ジエチルと1,2-ジフェニルヒドラジンを反応させることで合成されます。

まとめ

フェニルブタゾンは、動物の痛みや発熱の治療に有効な薬剤ですが、ヒトへの使用は制限され、動物への使用においても、副作用や薬物相互作用に十分な注意が必要です。獣医師や医師の指示に従って使用することが重要です。

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