フェノバルビタール

フェノバルビタールについて

フェノバルビタール（Phenobarbital）は、バルビツール酸系の抗てんかん薬で、日本では「フェノバール」という商品名で知られています。この薬は主に不眠症や不安の軽減、さらにはてんかんの発作を鎮めるために使用されますが、近年ではより安全性の高いベンゾジアゼピン系の薬剤に置き換えられる傾向があります。事実、てんかん治療においてもフェノバルビタールは第一選択薬とは見なされていません。

作用機序

フェノバルビタールは、GABAA受容体に作用し、中枢神経系における抑制の作用を強化します。これにより、神経の興奮を抑制し、持続的な効果をもたらすことが特徴です。不眠症や不安、緊張状態の軽減に役立ちますが、長期間使用することによって薬物依存や離脱症状が引き起こされることがあります。

適応

日本においての適応は以下の通りです。

• - 不眠症の治療
• - 不安や緊張の緩和
• - てんかんの痙攣発作の管理

薬物動態学

この薬はバルビツール酸誘導体の中で交差耐性を示し、シトクロムP450などの解毒酵素の発現を強化する性質があります。特にCYP3A4の誘導により、他の薬物の代謝に影響を与え、血中濃度を低下させることもあります。また、フェノバルビタールは過量投与のリスクが高いため、治療にあたっては薬物モニタリングが必要です。

副作用

この薬の治療域と毒性域が近接しているため、過剰摂取は深刻な症状を引き起こす可能性があります。急激に耐性が生じた場合、交感神経が過剰に刺激され、痙攣発作を引き起こすことがあります。2017年には、連用による薬物依存症のリスクが指摘され、用量と使用期間についての注意喚起が厚生労働省から出されました。

利用者には食欲減退などの副作用も報告されており、無許可のダイエットサプリメントに含まれることがあるため、注意が必要です。また、この薬は甲状腺ホルモンの代謝に影響を及ぼし、血中の甲状腺ホルモン濃度を低下させることが知られています。さらに、他の抗てんかん薬と同様に、葉酸の吸収や代謝に影響を与え、貧血を引き起こすリスクもあります。

診療ガイドライン

2010年に策定されたてんかん治療ガイドラインにおいては、フェノバルビタールの使用優先度は低く、第一選択薬としては推奨されていません。この薬を中止する際は、漸減が原則とされており、急な中止は痙攣重積の危険性を高めます。

まとめ

フェノバルビタールは有効な治療法である一方で、依存症や深刻な副作用を引き起こす可能性がある薬剤です。そのため、十分なケアと監視の下で使用されるべきです。患者は、副作用や依存症に対する知識を持ち、適切な使用を心がける必要があります。

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