メチルコバラミン

メチルコバラミンの概要と効能

メチルコバラミン（methylcobalamin）、またはメコバラミン（mecobalamin）は、ビタミンB12の一形態であり、主に末梢神経障害や糖尿病性神経障害、さらに、悪性貧血の治療に用いられています。このビタミンは神経の健康維持や血液の生成に重要な役割を果たしています。メチルコバラミンは、日本では「メチコバール」という商品名のもと、内服薬や注射薬として流通しています。

メチルコバラミンとは

メチルコバラミンは、シアノコバラミンと異なり、分子中のシアニドがメチル基に置き換わっている点が特徴です。体内でビタミンB12依存酵素によって利用される補酵素のうちの一つでもあり、特にメチオニン合成酵素に関連して活動します。この酵素は、体内のホモシステインからメチオニンを合成するのに重要です。

効能・効果

日本におけるメチルコバラミンの保健適応は以下の通りです。錠剤と注射剤ではその効能が異なります。

• - 末梢神経障害 （錠剤・注射剤）
• - ビタミンB12欠乏による巨赤芽球性貧血 （注射剤）
• - 筋萎縮性側索硬化症 （現在承認申請中）

特に筋萎縮性側索硬化症に関する研究では、企業治験が行われました。第Ⅱ／Ⅲ相試験（761試験）では主要評価項目を達成できませんでしたが、発病から1年以内の患者において有意な延命効果が確認されました。それを受けて医師主導による第Ⅲ相試験（763試験）が実施され、プラセボと比較して生存期間の延長が示されています。

歴史的背景と承認プロセス

メチルコバラミンの新薬承認に向けた過程は複雑で、以下のような段階がありました。

• - 2006年 - 臨床第Ⅱ／Ⅲ相試験（761試験）の開始。
• - 2015年5月 - 第761試験結果を基に新薬承認申請。
• - 2016年3月 - PMDAから追加試験の要求を受け、申請を取り下げ。
• - 2017年11月 - 医師主導での第Ⅲ相試験（763試験）の開始。
• - 2022年5月 - 高用量製剤が希少疾病用医薬品に指定。
• - 2024年1月26日 - メコバラミンの高用量製剤の新薬承認申請。
• - 2024年8月26日 - 厚生労働省が承認を了承。

月が進むにつれ、承認に対する新たな基準や基盤が整備され、メチルコバラミンは再評価されることとなりました。

注意事項

メチルコバラミンは一定の細菌によって生成される物質です。この物質が環境中の重金属と反応すると、その重金属が水銀の場合、非常に危険なメチル水銀を生成する場合があります。これにより、メチルコバラミン製剤の承認が遅れる要因となったことがあります。

また、メチルコバラミンには睡眠障害に関連した研究もあり、その作用が濃度依存的に現れることがあります。体内での吸収や持続時間についてもシアノコバラミンよりも優れているという報告があります。

まとめ

メチルコバラミンは、ビタミンB12の一形態として医療の現場で重要な役割を果たしており、その効能や研究が進む中で、患者にとって貴重な治療手段となっています。

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