抱水クロラール

抱水クロラール（Chloral hydrate）

抱水クロラールとは、最初に合成された鎮静剤として知られています。商品名はエスクレ坐剤であり、無色透明の液体として存在します。特有の鼻を突く刺激臭を持ち、水に非常に溶けやすく、エタノールやジエチルエーテルにも溶解する性質があります。また、強い吸湿性を持っており、強酸化剤と反応することがあります。

薬の歴史と合成

この薬は1832年にギーセン大学のユストゥス・フォン・リービッヒによって初めて合成されました。その後、1869年にベルリン大学のオスカー・リーブライヒが不眠症の治療に効果があることを確認しました。バルビツール酸系薬が普及する前の時代、ブロムワレリル尿素と共に用いられていましたが、味や匂いが悪く、中毒のリスクもあったため、20世紀初頭には次第に使用が減少しました。

化学的特性

抱水クロラールの化学構造は、一般的な脂肪鎖アルデヒドと異なり、ハイドレート体がアルデヒドよりも安定しています。これは、α位に位置する塩素原子の電子求引性効果によるものです。また、エタノールを塩素化することによって合成されます。反応式は次の通りです：

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4 Cl2 + C2H5OH + H2O → Cl3CCH(OH)2 + 5 HCl
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薬効と影響

抱水クロラールは、鎮静作用、催眠作用、および抗痙攣作用を持っています。19世紀には主に使用されましたが、20世紀に入るとバルビツール酸系薬が登場し、安全性を重視する医療の中で次第に使用が減りました。現在では、依存性や過剰摂取のリスクがあるため、ベンゾジアゼピン系の薬剤に取って代わられています。また、胸やけや皮膚の発疹などの副作用も報告されています。初めての静脈麻酔薬として使用されたものの、安全性の低さと作用の遅さから、現在では麻酔用途には使われていません。

非合法な使用と最近の動向

問題として挙げられているのは、抱水クロラールが飲み物に混入されることによる非合法な使用です。これにより、体の自由を奪う目的で用いられる事例が多発しています。生物学の分野では、抱水クロラールをアラビアガムやグリセリンと組み合わせて作るガム・クロラール系の封入剤が、微小昆虫の観察に使われています。

また、農薬DDTの合成にも関与しており、その反応過程で無水クロラールが生成される中間体として扱われています。

依存と注意喚起

日本では、2017年3月に厚生労働省が連用による依存症のリスクを指摘し、用量や使用期間に関する注意事項を医薬品添付文書に加えました。調査結果は、日本の診療ガイドラインや学術雑誌に掲載されています。抱水クロラールは摂取にあたって、注意が必要な薬剤とされています。

参考文献

• - 医薬品添付文書
• - 厚生労働省による注意喚起

抱水クロラールは鎮静薬の一つであるものの、その使用にあたっては、正しい知識と注意が求められます。これにより不適切な利用を防ぎ、患者の健康を守ることができます。

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