Scyllo-イノシトール

シクロイノシトール（scyllo-inositol）とは

シクロイノシトールは、イノシトールという有機化合物の一種で、その立体異性体の一つです。別名として、シリトール（scyllitol）、ココシトール（cocositol）、クエルシニトール（quercinitol）、1,3,5/2,4,6-ヘキサヒドロキシシクロヘキサンとも呼ばれています。自然界では、特にココヤシに多く含まれる植物糖アルコールとして知られています。その他、一部の魚類、ドングリ、アメリカヤマボウシからも発見されています。

生物学的効果

トロント大学の研究により、シクロイノシトールがトランスジェニックマウスの脳内でアミロイドβ斑の発達を抑制する可能性が示唆されました。この研究では、シクロイノシトールが記憶障害の回復、Aβ斑の減少、Aβタンパク質の蓄積に関連する症状の軽減にも効果があることが示されました。これらの結果は、シクロイノシトールがアルツハイマー病の治療薬としての潜在的な可能性を示唆しています。

臨床評価

シクロイノシトールは、Transition Therapeutics社によってアルツハイマー病の疾患修飾療法（DMT）として研究が進められています。この研究は「AZD-103」という名称で、2009年4月21日に特許が取得されました。現在、軽度から中程度のアルツハイマー病患者を対象とした経口投与薬として臨床試験が行われており、アメリカ食品医薬品局（FDA）からファストトラック指定を受けています。

Transition Therapeutics社は、エラン社(en:Élan)と協力してこの化合物の開発を進めています。この協力のもとで開発されている薬剤は「ELND005」と呼ばれ、現在第2相臨床試験が行われています。この臨床試験は、2008年10月に登録が完了した無作為化二重盲検プラセボ対照試験であり、用量決定、安全性、有効性の評価を目的としています。試験には約353人の軽度から中程度のアルツハイマー病患者が参加し、各患者に対して約18ヶ月の治療期間が計画されています。

2009年12月、エラン社とTransition社は、高用量群（1000mgおよび2000mgを1日2回投与）において副作用が多数発生したため、試験計画を修正し、1日2回250mg投与の群のみを継続すると発表しました。高用量群では9件の死亡事例を含む多数の副作用が見られたため、試験の安全性を考慮してこのような措置が取られました。この変更により、安全性プロファイルが明確になった一方で、高用量群での効果を検証する機会が失われたため、有効性を立証するための研究力は減少しました。

その他の関連情報

シクロイノシトールに関連するイノシトールの異性体として、以下のものが挙げられます。

allo-イノシトール
cis-イノシトール
epi-イノシトール
chiro-イノシトール
D-chiro-イノシトール
L-chiro-イノシトール
muco-イノシトール
myo-イノシトール
neo-イノシトール

これらの化合物も、生物学的に重要な役割を担っている可能性があります。

外部リンク

さらに詳しい情報については、以下の外部リンクをご参照ください。

Drugs In Clinical Trials - ELND005

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