アミノ安息香酸エチル(ベンゾカイン)について
アミノ
安息香酸エチル、一般的にはベンゾカインと呼ばれるこの化合物は、エステル型の
局所麻酔薬です。主に痛みの緩和を目的として使用される薬剤で、pKaは3.5であり、遊離塩基は水に対して難溶性です。この薬剤の特性により、さまざまな医療用途で活用されています。
効能
ベンゾカインの最大の効果は、
感覚神経を麻痺させることです。これにより、痛みの信号伝達が遮断され、痛みを感じにくくなります。内服薬としては、主に
胃の痛みや吐き気を軽減するために使用され、
胃腸薬や
乗り物酔い防止薬に配合されることが一般的です。
外用薬として利用する場合、ベンゾカインは軟膏やクリームに配合され、
外傷、虫刺され、
痔などの症状に伴う痛みやかゆみを和らげるために効果を発揮します。特に、
胃痛などの消化器系の痛みを一時的に緩和するために経口での投与が行われますが、
局所麻酔薬であるため、口腔内に取り込む際には迅速に飲み下すことが重要です。さもなければ、口腔内に痺れが生じる可能性があります。
副作用
内服用ベンゾカインでは、一部の人に口の渇きや
便秘、またはその逆である
下痢といった副作用が現れることがあります。また、この薬剤は
メトヘモグロビン血症を引き起こすリスクがあるため、特に6歳未満の幼児には禁忌とされています。一方、外用の場合はその副作用は比較的少ないと考えられています。
ベンゾカインの毒性についても注意が必要です。ウサギに経口投与した場合の最小致死量は1,150mg/kg、またマウスに対する皮下注射の場合、半分が致死状態に至る量は1,700mg/kgですので、慎重に使用する必要があります。
解毒薬
万が一、ベンゾカインによる重篤な反応が発生した場合、解毒のためにはメチレンブルーが用いられます。これは、
メトヘモグロビン血症の治療でも使われる解毒薬であり、適切な医療措置が重要です。
参考資料
本情報は、齋藤洋、福室憲治、武政文彦著の『一般用医薬品学概説(第2版)』より引用されています(
ISBN 9784840735940)。この参考資料には、ベンゾカインに関する他の詳細な情報や研究結果が記載されていますので、興味のある方はぜひご一読をおすすめします。