エスシタロプラム

エスシタロプラム (Escitalopram) の概要

エスシタロプラムは、抗うつ薬に分類される薬剤で、選択的セロトニン再取り込み阻害薬（SSRI）の一つです。日本では「レクサプロ」というブランド名で販売されており、2011年から臨床で使用されています。アメリカでは1990年代から、既存の抗うつ薬であるシタロプラムの光学異性体の一つとして知られています。

開発と販売

エスシタロプラムはデンマークの製薬会社ルンドベックによって合成され、2001年にスウェーデンで承認されました。日本においては、2011年に持田製薬が製造販売を行い、田辺三菱製薬がプロモーションに関与しています。エスシタロプラムの後発医薬品も2022年に市場に登場しました。世界中で広く使用され、2010年時点で96の国々で処方され、2億3千万人以上の患者に投与された実績があります。

適応

日本における主な適応症状は、うつ病とその状態、さらに社会不安障害です。これにより、エスシタロプラムは多くの人々の精神的な健康を支える重要な薬剤となっています。

特徴

エスシタロプラムは、光学分割によって得られたS-シタロプラム（S体）であり、SSRIの中でも最も選択的なセロトニン再取り込み阻害作用を持つとされます。その影響は、ノルアドレナリンに対して約1,190倍、ドパミンに対しては約19,000倍の効果があります。対照的に、R-シタロプラムはこれらの作用を競合的に阻害し、副作用を引き起こす可能性があります。それにより、ヒスタミンH1受容体阻害作用やCYP2D6阻害作用が生じ、傾眠や鎮静を引き起こすことがあります。

有効性

日本うつ病学会のガイドラインでは、エスシタロプラムを含むSSRIやSNRI、ミルタザピンなどの新しい抗うつ薬において、有効性や忍容性において特に優劣はないとしています。2009年のMANGA Studyでは、セルトラリンと共に最も有効と言われており、重篤な副作用の少なさも評価されています。また、エスシタロプラムはC型肝炎治療における抑うつの予防にも効果があるとされており、幅広い適用範囲が期待されています。

代謝

エスシタロプラムは主にCYP2C19、CYP2D6、CYP3A4によって代謝され、その主要な代謝経路はN-脱メチル化です。日本人の約5人に1人がCYP2C19遺伝子に異常を持ち、白人においてもCYP2D6遺伝子の低活性が報告されています。これらの遺伝子型の違いは、薬物動態に影響を与え、臨床試験でもその特性を考慮する必要があります。特に日本における第I相試験では、遺伝型ごとに被験者が分けられ、異なる反応が観察されています。

結論

エスシタロプラムは、信頼のおける抗うつ薬として、精神保健分野での役割が注目されています。選択的な作用や多様な適応症により、患者の多様なニーズに応えられる治療選択肢となっているのです。今後も研究が進むことで、その有効性や安全性がさらに明らかになることが期待されています。

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