エトドラク

エトドラクについて

エトドラク（etodolac）は、酢酸系の非ステロイド性抗炎症薬（NSAIDs）の一種で、主に鎮痛・抗炎症効果があります。一般に「ハイペン」という商品名で知られており、幅広い医療現場で利用されています。本薬剤の分子式はC17H21NO3、モル質量は287.35354 g/molです。

生理活性

エトドラクはキラル中心を1つ持つため、2つの鏡像異性体を持っています。S型はシクロオキシゲナーゼを阻害し、アラキドン酸からプロスタグランディンの合成を妨げます。これにより、抗炎症、鎮痛、解熱、抗血小板凝集作用を示すのです。一方、R型はシクロオキシゲナーゼには影響を与えませんが、肝細胞におけるベータカテニンの濃度を低下させる効果が確認されています。

医薬品としての利用

エトドラクは現在、ラセミ体として医薬品として広く使われています。経口投与が一般的な投与方法で、使用時にはいくつかの注意が必要です。アスピリン喘息の既往がある人には使用が推奨されておらず、また、重度の腎障害を持つ患者、消化性潰瘍がある患者には注意が必要です。妊婦への使用も避けるべきです。

効能・効果

エトドラクは多様な疾患に対して消炎・鎮痛効果を発揮します。具体的な適応疾患には、関節リウマチや変形性関節症、腰痛、肩関節周囲炎、頸腕症候群、腱鞘炎のような疾患が含まれます。また、手術後や外傷後の消炎・鎮痛にも効果があります。

薬物動態

エトドラクは主に経口投与され、そのバイオアベイラビリティは80％以上とされています。消化管から吸収され、血中に入ると99％以上が血漿中のタンパク質と結合します。特に、アルブミンという最も豊富なタンパク質に結合する割合が高いです。

代謝・排泄

この薬剤は主に肝臓で代謝され、生成された代謝物の多くは腎臓を介して尿中へと排泄されます。エトドラクの半減期はおおよそ7.3時間とされており、長時間作用するため、定期的な投与が可能です。

エトドラクはその様々な利点から、医療現場での使用が進められていますが、副作用や相互作用に注意し、安全に使用されることが求められます。

もう一度検索