シルデナフィル

概要

シルデナフィルは、主に男性の勃起不全（ED）と肺動脈性肺高血圧症（PAH）の治療に用いられる有効成分です。ED治療薬としては米ファイザー社の「バイアグラ」、PAH治療薬としては同じくファイザー社の「レバチオ」という商品名で広く知られています。主成分はシルデナフィルクエン酸塩で共通していますが、レバチオをED目的で使用する場合は健康保険適用外となります。日本では2014年に特許が満了し、品質が保証された後発医薬品（ジェネリック）も複数の製薬会社から製造・販売されています。

開発の経緯

シルデナフィルの開発は、1990年代前半に狭心症の新たな治療薬を探索する研究から始まりました。しかし、初期の臨床試験では狭心症への期待された効果が限定的であった一方、試験参加者から陰茎の勃起促進作用が偶然報告されました。この予期せぬ発見が契機となり、ED治療薬として開発が進められることになりました。1998年にアメリカで承認・発売されると、「夢の薬」とも称される画期的な効果で世界的な注目を集め、ファイザー社の業績を大きく伸ばしました。しかし、発売初期には服用者における死亡事例も報告され、安全性への注意も同時に促されることとなりました。

作用と仕組み

シルデナフィルは、体内で勃起に関わる環状グアノシン一リン酸（cGMP）を分解する働きを持つ酵素「5型ホスホジエステラーゼ（PDE-5）」の作用を阻害します。これにより、性的刺激を受けた際に陰茎周辺の血流が増加し、勃起が促進されると考えられています。効果的に作用させるためには、服用後に性的なリビドーや陰茎への物理的な刺激が必要であり、性的興奮自体を引き起こす作用はありません。通常、性行為の約30分から1時間前に空腹時に服用することが推奨されます。精液量を増やす効果はありません。

その他の適応

シルデナフィルの血管拡張作用は、陰茎だけでなく全身の血管系にも及びます。この特性から、肺高血圧症、特に新生児や特定の心疾患を持つ患者における治療への応用が研究されており、肺動脈性肺高血圧症治療薬「レバチオ」は既に販売されています。

日本における歴史と現状

承認と流通

日本では、勃起不全治療薬としてのシルデナフィルは1999年に製造販売が承認されましたが、長らく健康保険適用外の自由診療でした。これは、疾病の治療というよりは生活の質（QOL）を改善する目的で使用されると考えられていたためです。医療機関によって診察料や薬剤費が自由に設定できたため、費用にばらつきが見られました。2022年 4月からは、特定の要件を満たした医療機関において、勃起障害による男性不妊と診断され、不妊治療の一環として処方される場合に限り、健康保険が適用されることになりました。
正規承認前は、インターネットや雑誌広告などを通じて、個人輸入代行業者による違法な通販が蔓延し、品質が保証されない偽造品の流通や、他の薬剤との危険な併用による健康被害・死亡事例が発生するなど社会問題に発展しました。このため、安全確保のため医師の診断と処方箋が必要な医療用医薬品として正式に承認・販売される運びとなりました。しかし現在でも、医療機関への受診をためらう人などを対象に、個人輸入代行による非正規ルートでの入手は続いており、偽造品や粗悪品のリスクが依然として大きな問題となっています。日本の税関が差し止める偽造医薬品の大半がED治療薬であり、市場に流通する海外製ED薬には危険な偽造品が多数含まれていることが調査で報告されています。

ジェネリック医薬品とOTC化

ファイザーのシルデナフィルに関する日本での特許が2014年5月に満了したことにより、日本国内でも複数の製薬会社から品質の確かな後発医薬品（ジェネリック）が発売されました。これにより、先発薬であるバイアグラよりも安価に入手できる選択肢が増えましたが、引き続き医師の処方箋が必要な医療用医薬品であることに変わりはありません。水なしで服用できる口腔内崩壊フィルム製剤（ODフィルム）も開発・販売されています。
2024年には、厚生労働省が勃起不全治療薬の一般用医薬品（OTC医薬品）への移行を検討していることが報じられました。これは医師の負担軽減や国民が医薬品にアクセスしやすい環境を整備する「スイッチOTC」の流れの一環として議論されていますが、安全性や悪用への懸念から様々な議論が続いています。

副作用と安全性

シルデナフィルは、狭心症治療薬である硝酸エステル系薬剤（例：ニトログリセリン）と類似の作用メカニズムを持つため、これらの薬剤を服用している患者がシルデナフィルを併用すると、血圧が急激かつ大幅に低下し、ショック状態に陥る非常に危険な副作用を引き起こす可能性があります。救急搬送された際に、シルデナフィルを服用していることを医師に伝えず、硝酸エステルが投与され容態が悪化したり死亡に至ったりした事例も報告されています。このため、硝酸エステル系薬剤を服用中の患者への投与は厳重に禁忌とされています。ファイザー社は、医療関係者への情報提供や、製品パッケージへの注意表示によって、この危険性を強く喚起しています。
また、海外で販売されている一部の「滋養強壮」や「精力増強」を謳う健康食品やサプリメントの中には、無許可でシルデナフィル成分が混入しているものがあり、厚生労働省が注意を促しています。稀な副作用として、突発性難聴のリスクも指摘されています。

社会的側面

勃起不全は、男性にとってデリケートで専門医にも相談しにくい悩みであるため、インターネット上での需要が常に一定数存在し、これを悪用する業者も存在します。迷惑メールによる無差別な広告宣伝は、本来このような情報に触れるべきではない未成年者にも広告が届く可能性があり社会問題となっています。また、正規ルートではない販売経路では、有効成分が含まれていないか、含有量が不安定であったり、健康を害する不純物が混入していたりする偽造品が多数流通しており、健康被害だけでなく犯罪の温床ともなっています。日本国内で未承認である高容量（100mg錠など）の海外製シルデナフィルを違法に取り扱った業者や、偽造品を密輸入しようとした個人が摘発される事例も複数報告されています。インドなどから合法的に製造されたとされる安価なコピー品も流通していますが、偽造品との判別が困難であり、個人輸入は推奨されていません。シルデナフィルは、単なる医薬品としてだけでなく、その流通や使用を巡って、医療、社会、倫理、法規制といった多岐にわたる側面で様々な議論や問題を引き起こしてきた薬剤と言えます。

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