スタチン

スタチンについて

スタチンとは、HMG-CoA還元酵素を阻害することによって、血中のコレステロール値を低下させる医薬品の総称です。この薬は高コレステロール血症の治療に広く用いられています。1973年に日本の遠藤章らによって最初に発見されたメバスタチン以来、多くのスタチンが開発され、現代医学において重要な役割を果たしています。スタチンの市場は成長しており、2003年から2011年の間、年間の売上高は200億円を超えています。また、最近の大規模臨床試験によって、スタチンが心筋梗塞や脳血管障害のリスクを低下させることが示されています。

スタチンの歴史

スタチンの初めの一歩は、1971年に三共（現在の第一三共）で行われた研究から始まりました。HMG-CoA還元酵素の役割を探る中で、カビが生成する物質に注目し、1973年にアオカビからメバスタチンを発見しました。動物実験で効果が確認され、その後ヒトに対しても有効性が示されました。しかし、犬の実験での副作用が影響し、開発が一時中止されました。1978年には、心臓発作を起こしていた若い患者にメバスタチンが投与され、効果が確認されました。

その後、1981年には金沢大学の研究グループがメバスタチンの有効性を医学雑誌に発表し、国際的に注目されるようになりました。メルクは、その結果を受けて新たなスタチンとなるロバスタチンを発見し、1987年にFDAから承認を受けました。スタチンの発見は、心血管病や脳血管病の予防に大きく寄与し、動脈硬化症の研究にも影響を与えています。

スタチンの作用機序

スタチンは肝臓に主に作用し、HMG-CoA還元酵素を阻害します。これにより肝臓でのコレステロール合成が減少し、血液中のLDL受容体の表現が増え、血中のLDLコレステロールが肝臓に取り込まれるようになります。この低下したLDLコレステロールは、「悪玉コレステロール」として知られ、動脈硬化のリスクを増加させるため、スタチンの効果が非常に重要です。

スタチンの有効性と副作用

スタチンは冠動脈疾患に対するリスクを25%から40%低下させることが証明されています。ただし、高コレステロール血症の主な要因は食事で、糖尿病患者においては心疾患の予防効果は薄いとされています。また、75歳以上の患者には、スタチンの使用は慎重になるべきと言われています。スタチンの副作用には、頭痛、不眠症、筋肉痛などがあり、特に横紋筋融解症は重篤な状態であり注意が必要です。

相互作用と注意点

スタチンは、フィブラート系薬剤との併用によって横紋筋融解症のリスクが高まることが知られており、注意深い使用が求められます。特に腎機能に問題がある患者には、スタチンとHMG-CoA還元酵素阻害薬の併用は慎重に行わなければなりません。他にも、スタチンはビタミンK2の合成にも関与するため、これに影響を及ぼす可能性があります。

まとめ

スタチンは、コレステロール管理において重要な役割を果たす薬剤であり、その発見と研究は心血管疾患の予防に大きな進展をもたらしました。スタチンの効果と副作用についての理解を深めることで、より安全な治療が可能になるでしょう。

もう一度検索