スルピリン

スルピリンの概要

スルピリン（Sulpyrine、Metamizole、Dipyrone）は、鎮痛剤、解熱剤、そして抗炎症剤として使用される医薬品です。投与の方法としては、経口や注射が一般的で、日本では主に皮下注射または筋肉内注射として用いられています。スルピリンはピリン系薬剤の一種であり、特にアンピロンスルホン酸系の医薬品に分類されます。

歴史と開発

スルピリンは1922年に特許が取得され、初めてドイツで医療用として使用されました。長年にわたり多くの国で市販されていましたが、重篤な副作用の発生が懸念され、いくつかの国では製品の撤退が行われました。日本では「メチロン」という商品名で多くの年数にわたり処方されてきましたが、2020年3月には薬価収載が終了しています。しかし、現在でも後発医薬品は使用可能で、医療機関での処方時には注意が必要です。

利用される効能・効果

スルピリンは、高熱があり他の解熱薬が効果を示さない、または投与ができない緊急の状況において特に有効です。周術期の疼痛や急性外傷、癌性疼痛、疝痛、ならびに慢性的な痛みの治療に使われることが多く、その効果は他の薬剤に反応しない症例でも期待されます。

使用に関する警告と禁忌

スルピリンは、次に示すような患者には使用が禁忌されています。

• - 製剤成分またはピラゾロン系化合物に対して過敏症歴のある患者
• - 先天的G-6PD欠乏症を持つ患者
• - 消化性潰瘍の患者
• - 重篤な血液障害や肝障害、腎障害をもたらしている患者
• - 妊娠後期の女性や授乳中の母親
• - 体重が16kg未満の小児

また、妊娠中の使用は避けるべきですが、動物実験では先天障害のリスクは最小限であることが確認されています。高齢者や特定の臓器に障害のある患者への使用は注意が必要です。

副作用のリスク

スルピリンには重大な副作用が存在します。特に、ショック、中毒性表皮壊死融解症、無顆粒球症、急性腎不全などが報告されています。また、スルピリンは他の非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）と同様に、喘息患者においてアナフィラキシーや気管支痙攣を引き起こす可能性があります。無顆粒球症のリスクに関しては国によって差異があることが示されており、遺伝的要因も関連するとされています。

相互作用と薬理

スルピリンは、経口抗凝固薬、リチウム、降圧薬などと相互作用を示すことが知られています。作用機序は詳細には不明ですが、脳や脊髄でのプロスタグランジンの合成阻害が関与していると考えられています。スルピリンはプロドラッグとしての性質を持ち、代謝物が治療効果に貢献しているとも報告されています。特に、プロスタグランジンE2が発熱を抑制する役割を果たすとされています。

規制情報

スルピリンは多くの国で処方薬として使用される一方で、一部の国では禁止されています。例えば、スウェーデンやアメリカ、インドなどでは使用が停止されました。また、2018年にはスペインでの死亡例が問題視され、この薬剤の安全性に新たな疑問が投げかけられました。

スルピリンは非常に効果的な鎮痛手段である一方、特定の条件下での使用や副作用への注意が求められる医薬品です。

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