セレギリン

セレギリン（Selegiline）について

セレギリンは、パーキンソン病や大うつ病性障害を治療するために用いられる薬剤です。この薬はL-deprenylとも呼ばれ、主に経口錠剤の形でパーキンソン病の治療に使用されます。また、うつ病には経皮パッチとして投与されることがありますが、日本ではパッチ製剤は販売されておらず、経口剤のみが流通しています。

薬理作用

セレギリンは、モノアミンオキシダーゼ（MAO）の阻害剤として機能し、脳内の神経伝達物質であるモノアミンのレベルを増加させます。特に、セレギリンは選択的にモノアミンオキシダーゼB（MAO-B）を不可逆的に阻害し、ドーパミンの代謝を抑えることでその活性を高めます。高用量で使用されると、その特異性が失われ、MAO-Aも阻害することで、セロトニンやノルエピネフリンのレベルも上昇します。

医療用途

パーキンソン病

セレギリンは、パーキンソン病の症状緩和に役立つことが知られています。本来は単独での使用は推奨されていませんが、レボドパなどの他のパーキンソン病治療剤の補助として使用されることが多いです。セレギリンを追加することで、レボドパの用量を減少させ、それによって運動合併症を軽減する可能性があります。研究では、セレギリンが神経保護効果を持ち、病気の進行を遅らせる可能性が示唆されていますが、これには異論もあります。加えて、セレギリンは適応外ではありますが、アルツハイマー病の認知症緩和にも使われることがあります。

うつ病

セレギリンは、大うつ病性障害の治療にも利用されています。特に経皮パッチによる治療が行われており、効果を示す症例もあります。大規模なレビューによると、セレギリンパッチは寛解に導く可能性が高い一方で、副作用のリスクも存在します。

注意欠陥多動性障害

注意欠陥多動性障害（ADHD）の治療についても、セレギリンが有効である可能性があるとする研究があります。メチルフェニデートと同等の効果が期待される一方で、副作用は少ないという結果も報告されています。

副作用

セレギリンには幾つかの副作用があり、特にレボドパと併用した場合には注意が必要です。主な副作用には吐き気、幻覚、混乱、不安感、失神、そして眠れないといった症状があります。うつ病治療で用いるパッチの側面では、皮膚への反応や下痢、喉の痛みが生じることがあります。さらに、若年層においては自殺企図のリスク上昇に関する警告もあります。

相互作用

セレギリンは、他の薬剤との相互作用に注意が必要です。特にセロトニン症候群を引き起こす可能性がある薬剤（SSRIなど）との併用は避けるべきです。また、特定のオピオイド鎮痛薬との併用は重篤な副作用を引き起こす可能性があるため、慎重な取り扱いが求められます。

薬物動態

セレギリンの経口バイオアベイラビリティは約10%で、脂溶性のため脂肪と一緒に摂取すると吸収が良くなります。脳に達すると、特に視床や大脳基底核に高濃度で存在します。代謝は主に腸と肝臓で行われ、最終的に尿中に排泄されます。特にパッチからの投与法では、経口投与に比べて体内への吸収が高まることが示されています。

歴史

セレギリンの発見は、結核治療薬における気分改善効果の発見から始まりました。1962年に特許が取得され、1970年代にはパーキンソン病への効果が確認され、1989年にFDAの承認を得るに至りました。

獣医療での利用

セレギリンは、犬の認知機能障害や副腎機能亢進症にも使われており、特に効果が期待されています。副作用は少ないとされますが、嘔吐や下痢等若干のリスクが存在します。正しい使用方法と監視が求められます。

セレギリンは、その特性から多くの医療現場での利用が進められており、今後の研究によってさらなる効果が期待される薬剤です。

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