バルベナジン

バルベナジン(Valbenazine)について



バルベナジンは、ニューロクライン・バイオサイエンシズ社が開発した医薬品で、遅発性ジスキネジア(TD)やハンチントン病に伴う運動障害の治療に用いられます。この薬は、小胞モノアミントランスポーター2 (VMAT2)を特異的に阻害する機能を持っており、アメリカでは「イングレッザ」という名称で流通しています。また、日本では「ジスバル」という名称で知られています。

効能と効果



バルベナジンは、特に薬剤によって引き起こされる不随意運動である遅発性ジスキネジアの改善に寄与します。また、ハンチントン病に関連した舞踏運動においてもその有効性が認められています。米国食品医薬品局(FDA)による承認を受けた際の臨床試験では、バルベナジンの効果が確認され、最大で48週間の治療期間にわたり安全かつ有効であることが示されました。

薬事承認の歴史



バルベナジンは、以下の通り段階的に承認されてきました。アメリカでは、2017年4月11日に遅発性ジスキネジアの治療薬として承認され、続いて2023年8月18日にはハンチントン病の舞踏運動に対する適応も追加されました。日本においては、2022年3月18日より遅発性ジスキネジアの適応で製造販売が承認されています。

副作用



バルベナジンの使用に伴う副作用には、傾眠(16.9%)、流涎過多(11.2%)、振戦(7.2%)などがあります。他にもアカシジアやパーキンソニズムといった神経系の症状が報告されており、これらは症状の出現率に応じた注意が必要です。

禁忌事項



この薬は、バルベナジン成分に過敏な反応を示す患者や、先天性QT延長症候群トルサード・ド・ポワントの既往がある患者には使用すべきではありません。

作用機序と薬理学



バルベナジンは、ドーパミンの放出を可逆的に減少させることで、ドーパミン過剰による遅発性ジスキネジア症状を緩和します。具体的には、VMAT2に特異的に作用し、ドーパミンのシナプス小胞への取り込みを減少させます。このメカニズムにより、シナプス間隙のドーパミン濃度が低下し、過剰なドーパミンによる症状が軽減されると考えられています。

薬物動態



バルベナジンはプロドラッグであり、体内で活性化されて効果を発揮します。薬の半減期は約15〜22時間であり、主に肝臓で代謝され、その後尿や便を通じて排出されます。

研究の進展



バルベナジンは、トゥレット障害の治療法としても研究されています。今後の研究や臨床試験によって、さらなる適応症の発見が期待されています。

結論



バルベナジンは、遅発性ジスキネジアハンチントン病に有効な治療薬として、多くの国々で承認されており、その安全性と効果も確認されています。薬理的な作用機序や長期使用に関する研究が進展する中で、患者にとっての新たな治療選択肢を提供する存在として注目されています。

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