レンボレキサント

レンボレキサント（Lemborexant）

レンボレキサントは、不眠症に悩む成人のために開発された治療薬です。この薬は、入眠したり睡眠を維持することが難しいとされる症状に対処するために用いられます。2019年12月20日にアメリカで承認を受け、2020年1月23日に日本でも使用が許可され、エーザイから商品名「デエビゴ」として上市されました。

承認と薬の特性

レンボレキサントは、他の睡眠薬とは異なり、向精神薬として指定されていないため、処方に際しての制限がありません。ゾピクロンやフルニトラゼパムと比べて、患者にとってより使いやすい特性を持っています。2021年には新たな薬として販売が開始され、現在も特許により後発医薬品は登場していません。

効能・効果

この薬の主な効能は不眠症です。入眠の困難や睡眠の維持ができない成人に対して、医師の指導のもとで使用されます。

副作用

レンボレキサントには、いくつかの副作用が報告されています。特に注意が必要なのは以下の通りです。

• - 精神障害: 眠っている際に悪夢を見ることが1.8%の頻度で報告されています。
• - 神経系の障害: 日中の眠気（倦怠感を伴う場合も含む）は10.7%で、多くの患者が経験しています。また、頭痛が4.2%、浮動性めまいや睡眠時麻痺が1%から3%の範囲であるとされています。
• - 頻度不明の副作用: レム睡眠行動障害が報告されており、具体的には壁を叩いたり蹴ったり、叫ぶといった行動が見られることがあります。これは悪夢に起因しているとの説もあります。

作用機序

レンボレキサントは、オレキシン受容体（OX1RおよびOX2R）に対する拮抗薬として作用します。このメカニズムにより、睡眠の調節が行われると考えられています。

薬物動態

この薬の濃度が体内で最大に達する時間は、一般的に1から3時間とされていますが、高脂肪・高カロリーの食事を摂ることで、ピークに達するまでの時間が2時間遅れることがあります。血漿タンパク質との結合率は94%であり、主にCYP3A4酵素によって代謝されます。レンボレキサントの排泄半減期は17から19時間で、排泄される割合の57%が糞から、29%が尿からなので、体内でしっかりと処理される仕組みになっています。

歴史

この薬の開発は2016年6月に始まり、米国やヨーロッパを含むいくつかの国で第III相臨床試験が行われました。2019年12月には、二つの主要な試験の結果を基にアメリカでの使用が承認され、2020年1月には日本での使用も承認されました。

参考文献

1. “Insomnia in Elderly Patients: Recommendations for Pharmacological Management”. Drugs Aging 35 (9): 791–817 (September 2018)
2. “Lemborexant, A Dual Orexin Receptor Antagonist (DORA) for the Treatment of Insomnia Disorder: Results From a Bayesian, Adaptive, Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled Study”. J Clin Sleep Med 13 (11): 1289–1299 (November 2017)
3. “Concentration-Response Modeling of ECG Data From Early-Phase Clinical Studies as an Alternative Clinical and Regulatory Approach to Assessing QT Risk - Experience From the Development Program of Lemborexant”. J Clin Pharmacol 57 (1): 96–104 (January 2017)

以上のように、レンボレキサントは不眠症に対する効果的な治療法の一つであり、その使用によって快適な睡眠を得られることを期待されていますが、使用に際しては副作用や医薬品の特性について理解しておくことが重要です。

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