ロピバカイン

ロピバカインについて

ロピバカインはアミド型の局所麻酔薬であり、主に手術や無痛分娩に使用されます。この薬剤の名称は、ラセミ体と販売されているS-エナンチオマーの両方を指すものです。特に、S-エナンチオマーの塩酸塩はサンドファーマから「アナペイン」という商品名で販売されています。

歴史

ロピバカインの開発は、妊婦におけるブピバカインの心停止に関する問題から始まりました。動物モデルの研究では、ロピバカインはブピバカインに比べて心毒性が低いことが判明しました。日本への導入は2001年6月に薬価収載され、以来臨床で広く使用されています。

薬理作用

ロピバカインは長時間作用型の局所麻酔薬で、平均的な液体のpKaは8.1です。プロテイン結合率は非常に高く、94％に達します。この特性により、薬剤の血漿中の濃度も安定し、麻酔効果を持続させます。ロピバカインの脂溶性はブピバカインよりも低いですが、他の薬剤と比較すれば高いとされます。

ロピバカインは安全性が高いS（－）-エナンチオマーから構成されており、このため中枢神経への毒性が非常に低いことが特徴です。痙攣発作を引き起こす閾値は、ブピバカインに比べて1.5～2.5倍高く、心毒性も比較的低いとされています。しかし、臨床的に同じ麻酔効果を得るためには、ロピバカインはブピバカインやレボブピバカインよりも1.3～1.5倍の用量が必要とされます。

禁忌

ロピバカインは静脈内局所麻酔(IVRA)に対して禁忌です。しかし、近年の研究では、ロピバカイン（1.2-1.8 mg/kg in 40 ml）がラセミ体のブピバカインよりも心血管および中枢神経系への影響が少ないことが示されています。安全性を高めるために、製品に相互接続防止コネクタが使用される予定でしたが、2022年12月にその発売は断念されました。

有害な影響

ロピバカインの投与に伴う有害反応（ADR）は、正しく使用される限りまれです。ADRのほとんどは、投与技術の問題や麻酔の薬理学的影響によるもので、アレルギー反応は非常に稀に発生します。過剰投与による全身的な影響は、中枢神経系と心血管系に現れることが多いです。中枢神経系には興奮状態や痙攣、さらには意識喪失などが含まれ、心血管系には低血圧や心不整脈といった症状が見られます。このようなケースは呼吸抑制によって低酸素血症が引き起こされることもあります。

関節鏡視下手術後の症例

ロピバカインは軟骨に対して有害な影響を及ぼすことが知られており、関節鏡視下手術後には肩甲上腕関節の軟骨融解を引き起こす可能性があります。

過剰投与時の治療

もしブピバカイン等の薬剤が過剰投与された場合、静脈内脂質エマルジョンである「セレピッド」が効果的であることが研究から明らかになっています。これは動物実験での結果や「リピッドレスキュー」と呼ばれる手法の研究結果を基にしたものです。

興味がある方は、さらなる情報を得るために薬剤の専門的なリソースや医療の場合について確認することをお勧めします。

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