アブロシチニブ

アブロシチニブ

アブロシチニブは、ヤヌスキナーゼ（JAK）阻害薬と呼ばれる薬剤の一種で、特にヤヌスキナーゼ1（JAK1）を選択的に阻害する作用を持っています。この薬剤は、米国の製薬会社であるファイザー社によって開発されました。日本国内では、「サイバインコ」という製品名で提供されています。

効能と対象疾患

アブロシチニブは、成人および12歳以上の小児において、既存の治療法で十分な効果が得られない中等症から重症のアトピー性皮膚炎の治療薬として承認されています。アトピー性皮膚炎は、皮膚の慢性的な炎症とかゆみを特徴とする疾患であり、既存の治療（ステロイド外用薬や保湿剤など）だけでは症状のコントロールが難しい患者さんに対して、新たな治療選択肢を提供します。

用法・用量

通常、成人および12歳以上の小児患者には、アブロシチニブとして1回100ミリグラムを1日に1回、経口で服用します。患者さんの症状や全身状態、あるいは併用薬などに応じて、医師の判断により1回200ミリグラムを1日1回投与することも可能です。投与量は、患者さんの状態を慎重に観察しながら調整されることがあります。必ず医師の指示に従って服用することが重要です。

作用機序

アブロシチニブの治療効果は、細胞内のシグナル伝達に関わるヤヌスキナーゼ（JAK）という酵素の働きを抑制することによってもたらされます。特にアブロシチニブは、JAK1という種類のヤヌスキナーゼを優先的に阻害します。JAK1は、アトピー性皮膚炎の炎症や免疫応答に関与する様々なサイトカイン（細胞間の情報伝達物質）のシグナル伝達に重要な役割を果たしています。JAK1の働きを阻害することで、これらのサイトカインによる炎症反応や免疫系の過剰な応答を抑制し、アトピー性皮膚炎の症状を改善させると考えられています。

薬物動態

アブロシチニブは、経口投与された後、消化管から速やかに体内に吸収されます。服用後、通常1時間以内に血中の薬物濃度が最も高くなります（最高血漿濃度に達する）。体内では代謝を受けますが、服用した量のうち1.0%から4.4%程度が未変化体のまま尿中に排泄されることが確認されています。この薬物動態の特性により、1日1回の経口投与という用法が可能となっています。

副作用

アブロシチニブの臨床試験において、比較的多くの患者さんに認められた一般的な副作用としては、上気道感染症（かぜのような症状）、頭痛、悪心（吐き気）、および下痢が報告されています。ただし、これらの副作用の発生頻度や程度は患者さんによって異なります。アブロシチニブを服用中に気になる症状が現れた場合は、速やかに医師や薬剤師に相談することが必要です。ヤヌスキナーゼ阻害薬は、免疫抑制作用を持つため、感染症にかかりやすくなるなどの注意が必要な場合があります。

開発の歩み

アブロシチニブの開発は、複数の段階を経て進められました。

2016年4月：第2相臨床試験（フェーズ2b試験）が開始され、初期の有効性と安全性が評価されました。
2017年12月：グローバルな第3相臨床試験であるJADEMono-1試験が開始され、より大規模な検証が行われました。
2018年5月：第2相試験の結果が報告されました。
2019年10月：主要な第3相試験の一つ目の結果が発表されました。
* 2020年6月：二つ目の主要な第3相試験の結果が発表されました。

これらの臨床試験の成績に基づき、各国の規制当局による承認審査が進められました。

関連薬剤

アブロシチニブと同じヤヌスキナーゼ阻害薬には、アトピー性皮膚炎を含む他の炎症性疾患や免疫疾患の治療に用いられる複数の薬剤が存在します。例えば、ウパダシチニブ、ルキソリチニブ、バリシチニブ、ペフィシチニブ、フィルゴチニブなどがあります。また、デルゴチニブはヤヌスキナーゼ阻害薬のカテゴリーに属しますが、アトピー性皮膚炎に対しては塗り薬として用いられる点で異なります。これらの薬剤は、それぞれ異なるヤヌスキナーゼの種類に対する阻害選択性や適応疾患を持つ場合があります。

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