イソニアジド

イソニアジド（Isoniazid）

イソニアジドは、結核の予防および治療に使用される主要な抗結核薬です。1912年に発見され、モノアミン酸化酵素阻害剤として初めて合成されましたが、その後抗うつ薬としての利用は副作用のために終了しました。1951年、イソニアジドが結核に効果を示すことが確認され、以来、多くの国でその使用が普及しました。

歴史と使用方法

イソニアジドの抗結核作用が発見されたのは1950年代初頭で、いくつかの製薬会社がその特許取得を試みましたが、成功には至りませんでした。その中で、ロシュ社が1952年に独自にイソニアジドを開発し、商品名「リミフォン」として市場に投入しました。イソニアジドの導入により、結核の治療における信頼感が高まりました。

この薬は、錠剤、シロップ、筋注および静注の形態で投与可能であり、世界中で広く入手しやすく、特に発展途上国においても使用されています。

副作用

イソニアジドは様々な副作用を引き起こす可能性があります。これには、肝機能障害や中毒性表皮壊死融解症、または末梢神経障害などが含まれます。特に肝臓への影響については注意が必要で、吐き気や食欲不振といった症状が見られることがあり、用量を調整することが重要です。特に遺伝的要因による代謝速度の違いが副作用のリスクに影響を与えることがあります。

ピリドキシンの欠乏による神経障害が副作用として懸念されており、糖尿病やHIV感染者など他の健康状態が影響する場合、ビタミンB6の補給が推奨されます。

相互作用

イソニアジドは、モノアミン酸化酵素を阻害する作用を持つため、チラミンを含む食品（チーズやワインなど）と併用する際には注意が必要です。これらの食品を摂取することで、チラミン中毒のリスクが高まります。

作用機序

イソニアジドはプロドラッグであり、細菌のカタラーゼによって活性化されます。活性化されたイソニアジドは、細菌の細胞壁の合成に重要な役割を果たす酵素と結合し、最終的に細菌の生育を阻害します。特に、急速に分裂しているマイコバクテリウムに対して効果を発揮します。

薬物動態

成人における一般的な投与量は1日あたり5mg/kgで、病状や患者の状態に応じて調整が必要です。イソニアジドは肝臓で代謝され、尿中に排出されますが、腎機能が低下している場合には投与量を再検討することが望ましいです。イソニアジドの代謝速度には個々の遺伝的要因が影響するため、患者ごとに効果に差が生じることがあります。

結論

イソニアジドは結核治療において不可欠な薬物ですが、副作用や相互作用に関する認識が重要です。適正な使用と監視が、効果的な治療と安全性を担保するために欠かせません。

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