カペシタビン

カペシタビン

カペシタビン（英語: Capecitabine）は、フッ化ピリミジン系代謝拮抗剤に位置づけられる抗悪性腫瘍剤、いわゆる抗がん剤です。経口薬として利用できる点が大きな特徴であり、患者さんの治療負担軽減に貢献します。商品名は「ゼローダ (Xeloda)」として知られ、中外製薬株式会社によって製造販売されています。

この薬剤は、長らく癌治療に広く用いられてきたフルオロウラシル（5-FU）という注射剤を基に開発されました。従来の5-FUは全身に広く分布する性質を持っていましたが、カペシタビンは体内で複数段階を経て徐々に5-FUに変換される「プロドラッグ」として設計されています。特に、この変換プロセスが腫瘍組織内で効率的に行われるように工夫されており、これにより腫瘍細胞に対し選択的に高濃度の5-FUを供給することを目指しています。これは、日本ロシュ研究所（現在の形は中外製薬鎌倉研究所）で創製された薬剤です。

作用機序

カペシタビンが抗腫瘍効果を発揮するメカニズムは、体内で段階的に活性成分であるフルオロウラシル（5-FU）に変換される過程に基づいています。摂取されたカペシタビンは、まず肝臓で特定の酵素（カルボキシルエステラーゼ）によって「5'-deoxy-5-fluorocytidine (5'-DFCR)」という物質に代謝されます。次に、主に肝臓や一部の腫瘍組織に存在する別の酵素（シチジンデアミナーゼ）の働きにより、「5'-deoxy-5-fluorouridine (5'-DFUR)」へと変換されます。最終段階として、特に腫瘍組織に多く存在する酵素であるチミジンホスホリラーゼ（TP）によって、抗腫瘍効果を持つ活性本体「5-FU」へと転換されます。この腫瘍組織におけるTPの高レベルな存在が、カペシタビンが狙い通り腫瘍組織で選択的に活性化される重要な鍵となっています。生成された5-FUは、癌細胞のDNA合成やRNA合成を阻害することで、細胞の増殖を抑制し死滅させます。

効能・効果

カペシタビンは、以下のような特定の種類の癌に対して承認され、臨床で使用されています。

手術による切除が難しい、または再発した乳癌
結腸癌に対する手術後の再発予防のための化学療法（術後補助化学療法）
治癒を目指した切除が不可能な進行または再発性の結腸癌および直腸癌
治癒を目指した切除が不可能な進行または再発性の胃癌

これらの疾患に対し、単独であるいは他の抗がん剤と組み合わせて用いられることがあります。

安全性情報

カペシタビンの投与にあたっては、いくつかの重大な副作用が報告されています。治療を受ける際には、これらのリスクについて十分に理解し、体調の変化に注意することが重要です。主な副作用には、以下のものが含まれます。

脱水症状
手足症候群（手のひらや足の裏の皮膚に痛みや腫れ、赤みなどが生じる状態）
心臓に関する障害
肝臓の機能障害、黄疸
腎臓の機能障害
骨髄抑制（血液を作る機能が低下し、白血球や血小板などが減少すること）
口内炎
間質性肺炎

これらの副作用以外にも様々な症状が現れる可能性があるため、異常を感じた場合は速やかに医療従事者に相談する必要があります。

現状

カペシタビンは、その経口投与の利便性や腫瘍選択的な作用機序から、世界中で広く使用されています。2010年時点では世界100カ国以上で承認されていましたが、その臨床における有効性や安全性に関する評価や研究は、現在も継続して進められています。

カペシタビンは、特定の癌治療において重要な選択肢の一つとなっており、患者さんのQOL（生活の質）の維持にも配慮した薬剤として位置づけられています。

参考文献

「ゼローダ錠300」医薬品インタビューフォーム・改訂第6版（中外製薬）

関連項目

乳癌
化学療法
抗がん剤
* フルオロウラシル (5-FU)

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