ドキサプラム

ドキサプラムとは



ドキサプラム(Doxapram)は、呼吸を刺激する作用を持つ医薬品であり、一般的には商品名ドプラムとして知られています。主に麻酔によって引き起こされる呼吸抑制やの換気不全の治療に用いられ、点滴静脈注射で投与されます。これは、頚動脈小体や大動脈小体に存在する化学受容器を刺激し、反射的に呼吸を促す効果があります。その結果、呼吸数1回換気量の増加が期待されています。

効能・効果



ドキサプラムには、以下のような効能と効果があります:

  • - 麻酔時および中枢神経系抑制剤による中毒状態での呼吸抑制と覚醒遅延の改善
  • - 遷延性無呼吸の鑑別診断
  • - 急性ハイパーカプニア(高二酸化炭素血症)を伴う慢性疾患の改善
  • - 早産や低出生体重児に見られる原発性無呼吸(未熟児無呼吸発作)の治療
  • - ブプレノルフィンなどの呼吸抑制をもたらす薬物の過剰投与後、ナロキソンの効果が不十分な場合の代替治療

また、手術後のシバリング(震え)の抑制にも、ペチジンと同様の有効性があるとされます。

禁忌



ドキサプラムの使用に際して注意が必要な患者群は次のとおりです:

  • - てんかんや他の痙攣状態にある患者
  • - 呼吸筋や胸郭、胸膜の異常により換気能力が低下している患者
  • - 重度の高血圧、脳血管疾患を抱える患者
  • - 冠動脈疾患や明らかな心不全を有する患者
  • - 製剤成分に過敏症の既往がある患者
  • - 新生児や低出生体重児(ただし、早産や低出生体重児における原発性無呼吸を除く)

特に新生児に禁忌とされている理由は、製剤に含まれる防腐剤ベンジルアルコールによるものです。しかし、日本で使用される製剤にはこの成分は含まれていません。

副作用



ドキサプラムの使用には以下のような副作用が報告されています:

  • - 重大な副作用として、興奮状態(約1.70%)、振戦(約0.76%)、間代性痙攣、筋攣縮、テタニー、声門痙攣などが知られています。また、原発性無呼吸に使用する際には、壊死性腸炎、胃穿孔、胃腸出血が懸念されます。

その他、血圧上昇や心拍数の増加、発汗、嘔吐なども報告されており、痙攣の発生が見られる場合もあります。

作用機序



ドキサプラムが作用するメカニズムについては、頚動脈の頚動脈小体に存在する化学受容器を刺激し、脳幹の呼吸中枢を活性化させることによるものです。この刺激により、呼吸が活性化します。

性状



ドキサプラムは白色の結晶性固体で、特有の匂いはありません。光や空気に対して安定しており、水に対する溶解度は低いですが、エタノールにはやや溶けやすい特性があります。無水エーテルにはほとんど溶解しません。注射液のpHは2.9〜4.4となっており、ベンジルアルコールクロロブタノールなどの添加物が含まれています。

関連項目



ドキサプラムに関連する物質には、ジモルホラミンやペンテチルシクラノンがあり、類縁関係にあります。

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