ナイスタチンについて
ナイスタチン(Nystatin)は、真菌感染症に対して効果のあるポリエン系抗生物質です。この薬は、
細胞膜の
エルゴステロールと結合し、
細胞膜に小さな孔を開けることで、細胞内物質の漏出と細胞外物質の侵入を引き起こし、殺菌作用を発揮します。特に
カンジダ感染の治療に用いられますが、腎
毒性が強いため、主に局所的な使用が推奨されています。
効能・効果
ナイスタチンは、
皮膚や
膣、
口腔、
食道の
カンジダ感染症に対して効果的であり、通常良好な治療反応が得られます。特に、CD4+細胞数が減少しているAIDS患者や化学療法中のがん患者など、真菌感染のリスクが高い患者に対しては、予防的に経
口投与されることがあります。ただし、肝移植後の患者に関しては、予防効果について
フルコナゾールの方が優れていることが示されています。
極低出生体重児にも適用されることがありますが、その効果については
フルコナゾールに劣ることがあり、ガイドラインでは特に真菌感染症リスクの高い未熟児のみを対象に使用が制限されるべきとされています。
副作用
ナイスタチンの使用時には、副作用が現れることがあります。局所使用の場合、
皮膚に灼熱感や瘙痒、発疹が報告されており、経
口使用の際には、嘔吐や下痢が見受けられます。特に、日本での使用においては、アレルギー反応として5%以上の頻度で
皮膚の発疹やかゆみが現れることがあるため、注意が必要です。致死的な副作用として
皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)があることも記載されています。
作用機序
ナイスタチンは、真菌の
細胞膜の成分である
エルゴステロールに特異的に結合し、高濃度で使用することにより、
細胞膜に孔を形成します。これにより、K+イオンが流出し、細胞の酸性化が進むことで、結果的に細胞死を引き起こします。しかし、ナイスタチンは動物細胞の
ステロールである
コレステロールにも結合するため、全身的な
毒性や副作用が発生する可能性があります。
開発の経緯
ナイスタチンは
1950年に、土壌細菌であるStreptomyces nourseiから分離されました。日本においては、特定の用途に使用されていましたが、2018年に製造販売が中止されました。ナイスタチンという名称は、発見地の
ニューヨーク州の頭文字を由来としています。
用途
ナイスタチンは主に
カンジダに対する治療に用いられるほか、細胞生物学の研究などでも使用されており、細胞の
エンドサイトーシス経路の阻害にも関与しています。また、特定のケースでは美術品の防黴にも利用されています。
さまざまな剤形で提供されており、経
口懸濁液や錠剤、外用剤としての軟膏やクリーム剤などが存在します。ナイスタチンの
リポソーム製剤は、1970年代から80年代に研究されましたが、今のところ市販されていません。
結論
ナイスタチンは、
カンジダ感染に対する有力な治療薬として広く用いられていますが、副作用や腎
毒性に対する注意が必要です。そのため、使用法については慎重に考慮する必要があります。